【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术尤其涉及化合物、其制备方法、药物组合物、化合物的用途、用于调节或调控丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的方法以及丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶调节剂。因此，本专利技术尤其涉及具有激酶抑制活性的具有作为药剂之优良特性的新型小分子化合物，其生产方法及其用途。特别地，本专利技术涉及具有丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶抑制特性的四卤代苯并咪唑之新衍生物，其中所述激酶优选地选自P頂、HIPK、DYRK, CLK、CDK、FLT、PKG、单激酶(Haspin)、MER、TAO、MNK、TRK激酶，并且其中所述衍生物尤其表现出优良的药理学作用，且可用于治疗疾病病症，尤其是依赖于丝氨酸/苏氨酸激酶的癌症(例如白血病、淋巴瘤和实体瘤)。
技术介绍
激酶是通过化学方式向其它蛋白质添加磷酸基团(该过程称为“磷酸化”)来调节所述蛋白质的酶。靶蛋白质的磷酸化不仅导致其活性的功能性改变，而且还可修饰与其它蛋白质的缔合、运输和亚细胞定位。据估计，全部蛋白质中有高达30%可被激酶所修饰。因此，激酶是大多数细胞途径(尤其是涉及信号转导的那些)的关键调节因子。激酶是当前最令人感兴趣且最深入研究的药物靶标...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.11.12 EP 09460048.3;2009.11.12 US 12/617,0671.式(A)和/或(B)的化合物，或其对映体或其对映体混合物或其可药用盐2.根据权利要求I之式(A)的化合物，其中n是2，并且Z'Z1和Z2在至少一次出现时选自N、NR\ 0和S，以形成6元杂环。3.根据权利要求I或2的化合物，其中所述可药用盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、酸式磷酸盐、异烟酸盐、醋酸盐、乳酸盐、水杨酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、泛酸盐、酒石酸氢盐、抗坏血酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、龙胆酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、葡糖醛酸盐、糖酸盐、甲酸盐、苯甲酸盐、谷氨酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐和双羟萘酸盐。4.药物组合物，其包含治疗有效量的至少一种权利要求I之化合物。5.根据权利要求4的药物组合物，其中所述治疗有效量是每天约0.01至约IOOOmg/kg o6.根据权利要求4或5的药物组合物，其中所述组合物额外地包含至少一种选自化疗剂或抗增殖剂、免疫调节剂或免疫抑制剂或抗炎剂的治疗剂。7.根据权利要求4或5的药物组合物，其中所述组合物包含至少一种权利要求I的化合物作为仅有的药物活性剂。8.根据权利要求4至7中任一项的药物组合物，其中所述组合物通过肠胃外、经阴道、经直肠、经皮、经口或通过耳鼻喉区域施用。9.根据权利要求4至8中任一项的药物组合物，其中所述组合物额外地包含至少一种选自以下的可药用赋形剂增味剂、甜味剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流剂、助压剂、粘合剂、片剂崩解剂、泡腾剂、润湿剂、包封材料、着色剂及其混合物，其中所述载体优选地选自固体或液体载体并且任选地是无菌的。10.根据权利要求4至9中任一项的药物组合物，其中所述组合物是适于肠胃外施用的无菌溶液剂或混悬剂，所述肠胃外施用为肌内、腹膜内、静脉内、鞘内或皮下注射或灌注。11.根据权利要求4至9中任一项的药物组合物，其中所述组合物是经口剂型，优选地是选自包括以下的液体或固体剂型丸剂、片剂、胶囊剂、香囊剂、糖衣丸剂、粉末剂、颗粒齐U、锭剂、用于重溶的粉末剂、口腔崩解片剂、薄膜剂、渗透控制释放胶囊剂、酏剂、乳剂、糖浆剂、混悬剂、酊剂以及用于吸入和雾化或者舌下施用的溶液剂或粉末剂。12.根据权利要求4至9中任一项的药物组合物，其中所述组合物是选自以下的经皮、经直肠或经阴道剂型软膏剂、霜剂、洗剂、擦剂、凝胶剂、糊剂、薄膜剂、栓剂、灌肠剂和阴道栓剂。13.根据权利要求4至9中任一项的药物组合物，其中所述组合物是用于通过眼、耳和鼻施用的剂型。14.根据权利要求4至13中任一项的药物组合物，其中所述组合物是立即释放、延时释放或缓慢释放的制剂。15.根据权利要求4至14中任一项的药物组合物，其用于治疗或预防选自以下的疾病急性和慢性髓性白血病，急性淋巴母细胞性白血病,慢性淋巴细胞白血病，毛细胞白血病，骨髓增生性疾病，多发性骨髓瘤，骨髓增生异常综合征，霍奇金...
【专利技术属性】
技术研发人员：克日什托夫·布若佐卡，沃伊切赫·察尔迪邦，亚历山德拉·萨比尼亚日，马里乌什·米利克，雷娜塔·温达克，亚德里恩·扎伦布斯基，尼古拉斯·伯藏，
申请(专利权)人：赛尔维他股份公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。