The invention discloses a method for synthesizing N aryl secondary aromatic amide, adding aryl boric acid and aromatic amines to the solvent, as well as the main catalyst and cocatalyst, then the carbonylation reaction after separation and purification to obtain N Fang Ji Zhongfang amide reaction to the reaction system by adding CO to the reaction system the pressure is 0.1 ~ 5MPa. The synthetic method of the invention is simple and efficient. The aromatic amine, the organic boric acid and CO, which are stable and easily obtained in air, are used as the reaction raw materials, and in the presence of solvents, the catalyst is added, and the Zhong Fang amide is synthesized efficiently under mild reaction conditions.
【技术实现步骤摘要】
一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法。
技术介绍
酰胺键是有机化学当中最为重要的化学键之一,据统计25%的药物分子当中都含有酰胺键,在天然产物、农药、染料、聚合物当中也都可以大量发现酰胺键的存在。传统的酰胺键的构成方法都是用羧酸衍生物与胺类化合物通过脱去小分子缩合而成[(a)Drillaud,N.;Banaszak-Léonard,E.;Pezron,I.;Len,C.J.Org.Chem.2012,77,9553;(b)HosseiniSarvari,M.;Sharghi,H.Tetrahedron.2005,61,10903;(c)Bao,Y.S.;Zhaorigetu,B.;Agula,B.;Baiyin,M.;Jia,M.J.Org.Chem.2014,79,803;(d)Ali,M.A.;Siddiki,S.M.A.H.;Kon,K.;Shimizu,K.-i.Chem.Cat.Chem.2015,7,2705.],但是这类方法往往需要苛刻的反应条件,如需要在酸性条件、高温下反应。近年来关于酰 ...
【技术保护点】
一种N‑芳基仲芳酰胺的合成方法,其特征在于,向溶剂中加入如式Ⅰ所示的芳基硼酸和如式Ⅱ所示的芳香伯胺,以及主催化剂和助催化剂,然后进行羰基化反应后分离提纯即得到如式Ⅲ所示的N‑芳基仲芳酰胺,反应过程中向反应体系中通入CO使反应体系的压力为0.1~5MPa;
【技术特征摘要】
1.一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法,其特征在于,向溶剂中加入如式Ⅰ所示的芳基硼酸和如式Ⅱ所示的芳香伯胺,以及主催化剂和助催化剂,然后进行羰基化反应后分离提纯即得到如式Ⅲ所示的N-芳基仲芳酰胺,反应过程中向反应体系中通入CO使反应体系的压力为0.1~5MPa;其中,R1选自氢、甲基、乙基、叔丁基、氟、氯或3-氯-4-甲基;R2选自氢、甲基、氟、氯、溴或硝基。2.根据权利要求1所述的一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法,其特征在于,所述的芳基硼酸和芳香伯胺的摩尔比为(10~1):1。3.根据权利要求1所述的一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法,其特征在于,所述的芳基硼酸、主催化剂和助催化剂的摩尔比为(100~1):1:1。4.根据权利要求1所述的一种N-芳基仲芳酰胺的合成方法,其特征在于,所述的羰基化反应具体为:在30~150℃温度...
【专利技术属性】
技术研发人员:张金,马宇强,马养民,雷瑞,
申请(专利权)人:陕西科技大学,
类型:发明
国别省市:陕西,61
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