一种星孢菌素类化合物的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种星孢菌素类化合物在制备治疗癌症、炎症或艾滋病的药物中的应用。本发明专利技术化合物为从一种放线菌中分离纯化得到，经鉴定为星孢菌素类化合物，经功能研究发现，这些化合物对前列腺癌细胞具有较高的活性，同时还对Brd4蛋白具有较高的抑制作用，说明本发明专利技术化合物在制备治疗肿瘤、HIV、白血病等疾病的药物方面具有良好的应用前景。

Application of a kind of actinomycin

The invention discloses an application of an actinomycin compound in the preparation of drugs for the treatment of cancer, inflammation or AIDS. The compounds of the invention are from an actinomycete isolated and purified, identified as staurosporine compounds, the function of the study found that these compounds have higher activity in prostate cancer cells, but also has higher inhibitory effect on Brd4 protein, that has a good application prospect in drug disease, the compounds of the present invention in preparation for treatment of tumors, HIV, leukemia etc..

【技术实现步骤摘要】
一种星孢菌素类化合物的应用
本专利技术涉及生物
，特别是涉及一种星孢菌素类化合物的应用。
技术介绍
癌症是危害人类生命健康的重大疾病之一，具有病程长死亡率高的特点。前列腺癌是一种常见于男性泌尿生殖系统的恶性肿瘤，其发病率在西方欧美国家居所有男性肿瘤之首，死亡率仅次于肺癌，居第二位。与西方国家相比，我国前列腺癌的发病率明显偏低，但近年来由于受各种因素的影响而呈显著增长态势。世界卫生组织报告，2012年全球癌症患者和死亡病例都在持续地增加，新增癌症病例有近一半出现在亚洲，其中大部分在中国，中国新增癌症病例高居第一位。因此，癌症的预防和治疗至关重要。星孢菌素(STA)最早是从土壤放线菌中分离得到的吲哚咔唑类化合物，之后陆续从多种海洋放线菌和无脊椎动物中发现。研究表明蛋白激酶C(PKC)是介导肿瘤细胞增殖、分化、凋亡及血管生成的信号通路中发挥至关重要的作用，PKC已经成为抗肿瘤治疗的一个靶点。STA为强PKC抑制剂(IC50＝2.7nM)，主要作用于细胞信号转导通路中各种激酶、拓扑异构酶以及细胞周期调控因子，但随后证明为广谱的激酶抑制剂，选择性差，因而无法成药。而多个星孢菌素的衍生物目本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种星孢菌素类化合物在制备治疗癌症、炎症或艾滋病的药物中的应用，所述星孢菌素类化合物的结构式为式I或式Ⅱ结构：

【技术特征摘要】
1.一种星孢菌素类化合物在制备治疗癌症、炎症或艾滋病的药物中的应用，所述星孢菌素类化合物的结构式为式I或式Ⅱ结构：R1＝H或Me；R2＝OH、N(Me)COH或N(Me)COMe；R3＝O或NOH。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述星孢菌素类化合物的结构式为以下五种中的一种：3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述癌症为前列腺癌、结肠癌、非小细胞肺癌、白血病、肝癌、肾癌、甲状腺癌、皮肤癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：马忠俊，周彪，丁婉婧，刘美星，
申请(专利权)人：杭州科兴生物化工有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33