一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类星孢菌素类衍生物，可用于开发抗肿瘤相关药物以及与蛋白激酶、酪氨酸激酶等激酶抑制相关疾病的药物。本发明专利技术还提供了上述星孢菌素类衍生物的制备方法，由放线菌大米固体培养基发酵产生，经乙酸乙酯萃取后所得的发酵粗提物物，采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、中压制备色谱和高效液相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。本发明专利技术的星孢菌素类衍生物结构类型比较新型，为天然产物中首次发现；本发明专利技术实验操作简单，易于扩大生产，具有较好的应用前景。

A class of strosporin derivatives and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用本申请是“一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用”的分案申请，原申请的申请日为2019年9月19日，原申请的申请号为201910887005.3。
本专利技术涉及放线菌发酵产物制备活性化合物领域，具体涉及一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的疾病，随着我国人口老龄化逐渐加剧、工业化和城镇化进程的加快、不健康生活方式及环境等危险因素的累积，恶性肿瘤的防控形势异常严峻。2019年1月国家癌症中心发布的癌症统计数据显示恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91％，且近十几年来恶性肿瘤的发病死亡均呈持续上升态势。肺癌、肝癌、上消化系统肿瘤及结直肠癌、男性前列腺癌、女性乳腺癌等依然是我国主要的恶性肿瘤。目前我国恶性肿瘤的5年相对生存率约为40.5％，与10年前相比提高了约10个百分点，但与发达国家还有很大差距。手术、放疗、化疗和分子靶向药物依然是治疗癌症的几大主要手段，因此，发现更高效的抗肿瘤药物是降低恶性肿瘤死亡率最有效的办法。>星孢菌素(Stau本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种星孢菌素类衍生物，其特征在于，结构式如下所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种星孢菌素类衍生物，其特征在于，结构式如下所示：





2.根据权利要求1所述的星孢菌素类衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(1)将放线菌接种于高氏一号培养基中，摇床培养，获得种子液；
(2)将所得种子液接种于大米培养基中，静置培养，萃取获得发酵产物粗提物；
(3)将所得发酵产物粗提物进行分离纯化，获得所述的星孢菌素类衍生物。


3.根据权利要求2所述的星孢菌素类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的放线菌采用中国工业微生物菌种保藏管理中心出售的链霉菌Streptomycessp.CICC11031。


4.根据权利要求2所述的星孢菌素类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述摇床培养的条件为：28℃，180rpm培养4～6天。


5.根据权利要求2所述的星孢菌素类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述大米培养基由大米和海盐水配制而成，大米质量和海盐水的体积之比为40g：60mL；
所述种子液接种量为：每40g大米接种10mL种子液；
所述静置培养的条件为：28℃，静置培养70天。


6.根据权利要求2所述的星孢菌素类...

【专利技术属性】
技术研发人员：马忠俊，王金慧，丁婉婧，李嘉琦，张浩健，刘美星，
申请(专利权)人：杭州科兴生物化工有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33