【技术实现步骤摘要】
本专利技术的目的是提供一类能抑制外原或内原刺激胃酸分泌因而可用于防止和医治消化系统溃疡的新的化合物或其可用于治疗的盐类。本专利技术涉及到本专利技术化合物、特别是其可用于治疗的盐类在抑制哺乳动物和人类的胃酸分泌中的应用。更通俗地说，本专利技术化合物可用于预防和治疗哺乳动物和人类的胃肠道炎症和与胃酸有关的疾病，如胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡和消化性食管炎。况且，该化合物可用于治疗其它胃肠道紊乱疾病(此时需要抑制胃酸分泌)，例如对于胃疽(gastrinomas)患者和急性上部消化道出血患者。它们也可用于加强护理下的病人和手术前与手术后的病人，以防止胃酸吸入和引起的溃疡。本专利技术也涉及至少含有一种本专利技术化合物或其可用于治疗的盐作为活性成分的药物组合物。另一方面，本专利技术涉及该类新化合物的制备方法，制备本专利技术化合物的新的中间体，以及在制备上述医疗过程中所使用的药物组合物时活性化合物的使用方法。用于抑制胃酸分泌的苯并咪唑衍生物在许多专利文件中都公开过。其中可提及GB 1500043，GB 1525958，US 4182766，EP 0005129和BE 890024，主张将苯并咪唑衍生物用于治疗或预防特殊的肠胃炎症在EP-A-0045200中公开过。N-取代的2-(吡啶亚烷基亚硫酰基)苯并咪唑类在EP-A-0176308中公开过。为了适应某些药物使用形式，迫切需要使用具有高度水溶性的化合物，例如，对于静脉内和肌内注射剂，要将针剂溶于小体积的水介质中。当然这就需要有很高的水溶性。然而，高水溶性往往有很大好处，在其它情况，如口服制剂也...
【技术保护点】
具有下式的化合物及其生理上可接受的盐类，＊＊＊Ⅰ其中Ｘ是－Ｓ－或－ＳＯ－；Ｒ↑〔１〕，Ｒ↑〔２〕，Ｒ↑〔３〕和Ｒ↑〔４〕相同或不同，为（ａ）Ｈ（ｂ）含１－８、尤其是１－６个碳原子的烷基（ｃ）含１－８、尤其是１－６个碳 原子的烷氧基（ｄ）各烷基部分含１－３个碳原子的烷氧烷基（ｅ）各烷基部分含１－３个碳原子的烷氧烷氧基（ｆ）卤素（ｇ）－ＣＮ（ｈ）－ＣＦ↓〔３〕（ｉ）－ＮＯ↓〔２〕（ｊ）－ＣＯＲ↑〔１０〕（ｋ）烷基部分含１－６个 碳原子的烷硫基（ｌ）烷基部分含１－７个碳原子的烷亚硫酰基（ｍ）芳硫基，亚硫酰基，磺酰基，磺酰氧基，氧磺酰基，磺酰氨基或氨磺酰基，而每个芳基都可被１－３个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，ＣＦ↓〔３〕，（１－５Ｃ）烷基和（１－ ５Ｃ）烷氧基（ｎ）在烷基和烷氧基部分各含１－６个碳原子的芳烷基或芳烷氧基，芳基部分可被１－３个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，ＣＦ↓〔３〕，（１－５Ｃ）烷基和（１－５Ｃ）烷氧基（ｏ）芳基或芳氧基，每个芳基可...
【技术特征摘要】
SE 1986-11-21 8604998-8;SE 1986-12-23 8605551-4;SE1.具有下式的化合物及其生理上可接受的盐类，Ⅰ其中X是-S-或-SO-；R1，R2，R3和R4相同或不同，为(a)H(b)含1-8、尤其是1-6个碳原子的烷基(c)含1-8、尤其是1-6个碳原子的烷氧基(d)各烷基部分含1-3个碳原子的烷氧烷基(e)各烷基部分含1-3个碳原子的烷氧烷氧基(f)卤素(g)-CN(h)-CF3(i)-NO2(j)-COR10(k)烷基部分含1-6个碳原子的烷硫基(l)烷基部分含1-7个碳原子的烷亚硫酰基(m)芳硫基，亚硫酰基，磺酰基，磺酰氧基，氧磺酰基，磺酰氨基或氨磺酰基，而每个芳基都可被1-3个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，CF3，(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基(n)在烷基和烷氧基部分各含1-6个碳原子的芳烷基或芳烷氧基，芳基部分可被1-3个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，CF3，(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基(o)芳基或芳氧基，每个芳基可被1-3个相同或不同的，选自卤素、CF3、(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基的取代基所取代(p)含1-6个碳原子和1-11个、尤其是1-6个卤原子的卤代烷氧基(q)含1-6个碳原子的羟烷基(r)R1和R2，R2和R3或R3和R4与苯并咪唑环上相邻碳原子一起形成一个或多个5、6或7元环，每个环都可以是饱和或不饱和的，并且可含有0-3个选自N，S和O的杂原子，每个环都可被1-10个、最好1-6个或1-4个取代基所取代，取代基选目1-3个碳的烷基和卤素，或者两个或四个上述取代基一起形成一个或两个羰基如果R1和R2，R2和R3或R3和R4与苯并咪唑环上相邻碳原子一起形成两个环，这些环可以彼此稠合；其中苯基上的取代基是在间位或对位上，(i)单或二羧基取代的2-、3-或4-吡啶基或单或二羧基取代的2-、3-或4-吡啶氧基R6是(a)H(b)含1-8个、尤其是1-6个碳原子的烷基(c)含1-8个、尤其是1-6个碳原子的烷氧基(d)卤素R8是(a)H(b)含1-8个、尤其是1-6个碳原子的烷基(c)含1-8个、尤其是1-6个碳原子的烷氧基(d)卤素(e)在烷基部分含1-4个碳原子的芳烷基R7是(a)H(b)含1-7个碳原子的烷基(c)含1-7个碳原子的烷氧基(d)在各烷基部分含1-3个碳原子的烷氧烷基(e)在各烷基部分含1-3个碳原子的烷氧烷氧基(f)芳氧基，其中芳基可被1或2个相同或不同的取代基取代，取代基选自卤素，CF3，(1-3C)烷基或(1-3C)烷氧基(g)在烷基和烷氧基部分各含1-7个碳原子的芳烷基或芳烷氧基，其芳基部分可被1或2个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，CF3，(1-3C)烷基和(1-3C)烷氧基(h)在链烯基部分含1-7个碳原子的链烯氧基(i)在炔基部分含1-7个碳原子的炔氧基(j)烷基部分含1-7个、最好1-3个碳原子的烷硫基(k)烷基部分含1-3个、最好1个碳原子的芳硫基或芳烷硫基(l)在各烷基部分含1-7个、最好1-3个碳原子的二烷基氨基(m)吗啉代基(n)哌啶子基(o)N-甲基哌嗪基(p)吡啶烷基(q)含2-5个碳原子和1-9个氟原子的氟代烷氧基或者R6和R7，或R7和R8与吡啶环上相邻碳原子一起形成5元或6元、饱和或不饱和环，它可含有一个氧、硫或可被烷基化的氮原子；R9是(a)H(b)含1-4个碳原子的烷基；R10是(a)含1-6个碳原子的烷基(b)含1-6个碳原子的烷氧基(c)芳基；A是(a)直链或带支链的(1-8C)亚烷基(b)(3-7C)亚环烷基(c)(4-9C)亚烷基，其中含一个亚环烷基；B是(a)-(CH2)m-E是(a)-O-或(b)-NH-；Z2是(a)-CH2-(b)-NRd(Rq)v-(c)-S-(d)-O-；Ra，Rb，Rc，Rd和Rq可以相同或不同，选自(a)H，(b)(1-6C)烷基；Re是(a)H，(b)(1-6C)烷基，(c)芳基(0-3C)烷基，其中的芳基可被1-3个相同或不同的取代基所取代，取代基选自卤素，CF3，NO2，(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基；Rf是氨基酸的侧链；m是整数0，1，2，3，4，5，6，7或8；p是整数1，2，3或4；q是整数1，2，3或4；r是整数0，1，2，3，4，5，6，7，8；s是整数0或1；t是整数0或1；u是整数1或2；v是整数0或1；并且当基团D含有一或两个羧酸基团或含磷基团时，它最好是含有生理上可接受的相反阳离子的单、二、三或四离子盐的形式，当它含有一个氨基时，它可以是含有生理上可接受的相反阴离子的铵盐(V=1，氮原子带正电)形式，或是游离胺(v=0)形式；当R5是天冬氨酸侧链(u=1)或谷氨酸侧链(u=2)时，如(h)中所述，R5也可是两性离子形式；但须(1)当下述条件同时满足时，A是(3-7C)亚环烷基或含有一个亚环烷基的(4-9C)亚烷基(a)R5是(b)Ra是H，(1-3C)烷基(c)Rb是H，(1-3C)烷基(d)v是0，或Rq是H和v是1(2)当R7是二烷氨基、吗啉代或哌啶子基时，R6和R8之一或二者都是卤素。2.根据权利要求1的化合物，其中X是SO。3.根据权利要求1的化合物，其中X是S。4.根据权利要求1的化合物，其中R1，R2，R3和R4可以相同或不...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯伯佐阿尔明加，罗尔夫阿克塞尔贝格曼，汉斯本格德，珀伦纳特林德贝格，贡纽尔伊利莎伯森登，
申请(专利权)人：哈斯莱股份公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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