抑制血管生成的杂环化合物制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ表示通式－ＣＯＯＲ↑［１］、－ＣＯＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］、－ＣＯＮＲ↑［４］ＣＯＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］或－ＣＨ↓［２］ＯＲ↑［６］，其中Ｒ↑［１］表示Ｃ↓［２－６］烷基；取代的Ｃ↓［１－６］烷基；或Ｃ↓［３－６］环烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，并且彼此独立地表示氢原子或任选取代的Ｃ↓［１－６］烷基；５或６－元环烷基或杂芳基；和它们的互变异构体、溶剂化物、它们的混合物和所有这些化合物的酸加成盐。本发明专利技术还涉及含有通式（Ⅰ）的化合物作为活性剂的药物组合物。按照本发明专利技术的血管生成抑制剂可以抑制活组织内的新血管形成，由此可以用来预防和抑制与肿瘤生长有关的血管生成，并且可以用来预防肿瘤转移灶的形成。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物＊＊＊－其中Ｒ表示通式－ＣＯＯＲ↑［１］、－ＣＯＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］、－ＣＯＮＲ↑［４］ＣＯＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］或－ＣＨ↓［２］ＯＲ↑［６］，其中Ｒ↑［１］表示Ｃ↓［２－６］烷基；Ｃ↓［１－６］烷基，其 被羟基、氨基、二（Ｃ↓［１－４］烷基）－氨基或５－８元饱和含氮杂环基（其除氮原子以外还可以含有一个氧原子或一个或两个附加氮原子）或被５－或６－元含氮芳族杂环基（其除氮原子以外还可以含有一个氧原子或一个或两个附加氮原子）取代；或Ｃ↓［３－６］环烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，并且彼此独立地表示氢原子或Ｃ↓［１－６］烷基，其可以任选地被卤素原子、羟基、氨基、Ｃ↓［２－５］烷氧基羰基、二（Ｃ↓［１－４］烷基）－氨基或５－８元饱和含氮杂环基（其除氮原子以外还可以含有一个氧 原子或一个或两个附加氮原子）或５－或６－元芳族碳环基或含有一个氧和／或氮原子的芳族杂环基取代；５或６－元环烷基或杂芳基；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］相同或不同并彼此独立地表示氢原子、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基或任选取代的苯基； Ｒ↑［６］表示氢原子；Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基或Ｃ↓［２－６］脂族酰基，其可以被卤素原子、氨基、二（Ｃ↓［１－４］烷基）－氨基或任选取代苯基任选取代；任选取代氨基甲酰基、任选取代苯甲酰基或Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基－和它 们的互变异构体、溶剂化物、它们的混合物和所有这些化合物的酸加成盐。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：N马克，G阿伯拉斯，A泰格德斯，A杰尼，F蒂玛，
申请(专利权)人：伊瓦克斯药品研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]