噻吩并吡啶酮甲酰胺及其医药用途制造技术

技术编号：1509990 阅读：134 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

一种式（Ⅰ）化合物及其任何互变异构体，其中Ｒ为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或烯丙基；Ｒ′为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基；卤素、三氟甲基或ＯＣＨ↓［ｘ］Ｆ↓［ｙ］，Ｒ″为氢、氟或氯，仅当Ｒ′为氟或氯时，Ｒ″为氟或氯；Ｒ↓［３］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基，Ｒ↓［４］为氢、ＣＨ↓［２］ＯＣＯＣ（ＣＨ↓［３］）↓［３］、药学上可接受的无机或有机阳离子或ＣＯＲ↓［４］′，其中Ｒ↓［４］′为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、苯基、苄基或苯乙基；Ｒ↓［７］为甲基或乙基；Ａ和Ｂ中一个为硫，且另一个为Ｃ－Ｒ↓［２］；当Ａ为Ｓ时，Ｒ↓［２］选自氢和甲基，条件是仅当Ｒ↓［３］不为氢时，Ｒ↓［２］为甲基；及当Ｂ为Ｓ时，Ｒ↓［２］为氢。包含式（Ⅰ）化合物的药用组合物，治疗恶性肿瘤或由自身免疫性或病理性炎症引起的疾病的方法。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及取代的噻吩并吡啶-5-甲酰胺及2-硫杂-4-氮杂-茚-6-甲酰胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的组合物，自身免疫性和病原性炎症所致疾病以及恶性肿瘤的临床治疗方法和用途。此类自身免疫性疾病的实例有多发性硬化症、胰岛素依赖性糖尿病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、炎性肠病和银屑病。炎症在其中起主要作用的其他疾病有，例如哮喘、动脉粥样硬化、中风和阿尔茨海默病。此外，尤其是被本专利技术化合物抑制的实体瘤类型包括，例如乳腺癌、结肠癌、卡波西肉瘤、肺癌、卵巢癌、前列腺癌和皮肤癌。更特别是，本专利技术涉及噻吩并吡啶-5-甲酰胺衍生物。
技术介绍
自身免疫性疾病，例如多发性硬化症(MS)、胰岛素依赖性糖尿病(IDDM)、系统性红斑狼疮(SLE)、类风湿性关节炎(RA)、炎性肠病(IBD)和银屑病表示被身体免疫系统攻击，该免疫系统本质上可以是全身性的，或者指身体中的个别器官。当免疫系统出现错误，不是起调节保护功能而是成为攻击者(1)时，它们发生疾病。MS是西欧和北美年轻的成年人中最常见的获得性神经性疾病。相比这一年龄组的任何其他神经性疾病，它导致更多的劳动能力丧失和在损失收入和医疗保健方面的经济损失。在美国和欧洲共约有1,000,000例MS。虽然MS的病因未知，但是在大脑成像、免疫学和分子生物学领域的进展已增加了研究者对该病的理解。目前用几种疗法治疗MS，但是无一单一疗法显示出显著的治疗效果。MS的当前疗法分为三类急剧加重的治疗、进行性疾病的调节和具体症状的治疗。MS影响中枢神经系统并涉及脱髓鞘过程，即髓鞘损失而轴突被保留。髓磷脂提供能进行快速神经脉冲...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物及其任何互变异构体＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和烯丙基；Ｒ′选自氢、直链、支链或环状Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；直链、支链或环状Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基；氟、氯、溴、三氟甲基及ＯＣＨ↓［ｘ］Ｆ↓［ｙ］，其中ｘ＝０、１、２，ｙ＝１、２、３，条件是ｘ＋ｙ＝３；Ｒ″选自氢、氟和氯，条件是仅当Ｒ′选自氟和氯时，Ｒ″选自氟和氯；Ｒ↓［３］选自氢和直链、支链或环状Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基；Ｒ↓［４］选自氢、ＣＨ↓［２］ＯＣＯＣ（ＣＨ↓［３］）↓［３］、药学上可接受的无机和有机阳离子；及ＣＯＲ↓［４］′，其中Ｒ↓［４］′选自直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、苯基、苄基和苯乙基；Ｒ ↓［７］选自甲基和乙基；Ａ和Ｂ中一个为硫，且另一个为Ｃ－Ｒ↓［２］；当Ａ为Ｓ时，Ｒ↓［２］选自氢和甲基，条件是仅当Ｒ↓［３］不为氢时，Ｒ↓［２］为甲基；和当Ｂ为Ｓ时，Ｒ↓［２］为氢。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A比约克，K杨松，
申请(专利权)人：活跃生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]

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