【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及一种药物产品，其含有他喹莫德或他喹莫德的药学上可接受的盐。本专利技术还涉及用于制备这样的产品的方法以及用于评估这样的产品的方法。本专利技术还涉及特别可用于这样的方法的新化合物。
技术介绍
0、专利技术背景
1、他喹莫德，或4-羟基-5-甲氧基-n,1-二甲基-2-氧代-n-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺，是具有以下结构式的化合物：
2、
3、他喹莫德及其制备方法描述于国际申请号pct/se99/00676(公布为wo 99/55678)和国际申请号pct/se99/01270(公布为wo 00/03991)中，这些申请还公开了他喹莫德和某些其它喹啉甲酰胺用于治疗由自身免疫引起的疾病(诸如多发性硬化、胰岛素依赖型糖尿病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、炎性肠病和银屑病)以及，进一步地，病理性炎症在其中起主要作用的疾病(诸如哮喘、动脉粥样硬化、中风和阿尔茨海默氏病)的用途。
4、用于制备他喹莫德的方法还已经描述于国际申请号pct/se2003/...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含治疗有效量的他喹莫德或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述药物组合物进一步包含一种或多种选自以下的化合物：
2.权利要求1所述的药物组合物，其包含相对于所述组合物中他喹莫德的量，总量不超过5％w/w的所述一种或多种化合物。
3.权利要求2所述的药物组合物，其中相对于所述组合物中他喹莫德的量，所述总量不超过2％w/w。
4.权利要求1至3中的任一项所述的药物组合物，其包含相对于所述组合物中他喹莫德的量，不超过2％w/w的量的所述一种或多种化合物中的任一种。
5.权利要求4所述...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，其包含治疗有效量的他喹莫德或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述药物组合物进一步包含一种或多种选自以下的化合物：
2.权利要求1所述的药物组合物，其包含相对于所述组合物中他喹莫德的量，总量不超过5％w/w的所述一种或多种化合物。
3.权利要求2所述的药物组合物，其中相对于所述组合物中他喹莫德的量，所述总量不超过2％w/w。
4.权利要求1至3中的任一项所述的药物组合物，其包含相对于所述组合物中他喹莫德的量，不超过2％w/w的量的所述一种或多种化合物中的任一种。
5.权利要求4所述的药物组合物，其中相对于所述组合物中他喹莫德的量，所述一种或多种化合物中的任一种的量不超过0.5％w/w。
6.用于口服施用的药物剂量单位，其包含权利要求1至5中的任一项所述的药物组合物。
7.权利要求6所述的药物剂量单位，其为胶囊或片剂。
8.用于治疗癌症的权利要求1至5中的任一项所述的药物组合物或权利要求6或7所述的药物剂量单位。
9.用于权利要求8所述的用途的药物组合物或药物剂量单位，其中所述癌症是血液学癌症或实体癌症。
10.用于权利要求9所述的用途的药物组合物或药物剂量单位，其中所述血液学癌症选自多发性骨髓瘤、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、骨髓增生性肿瘤和白血病，和/或所述实体癌症选自膀胱癌、黑素瘤、肺癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、肾细胞癌、卵巢癌、神经内分泌肿瘤(net)和胃肠胰神经内分泌肿瘤(gep-net)。
11.一种用于评估含有治疗有效量的他喹莫德或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂的药物产品的方法，所述方法通过获得所述产品的样品和确定所述样品中他喹莫德分解产物的量而进行，所述他喹莫德分解产物包含一种或多种选自n-甲基-4-(三氟甲基)苯胺、4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酸、4-羟基-5-甲氧基-1-甲基喹啉-2(1h)-酮和3,3'-亚甲基双(4-羟基-5-甲氧基-1-甲基喹啉-2(1h)-酮)及其药学上可接受的盐的化合物。
12.权利要求11所述的方法，包括将所述样品在20℃至40℃的温度和30％至75％的相对湿度保持2周至5年的时间段，然后确定所述样品中他喹莫德分解产物的量。
13.权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·万曼，
申请(专利权)人：活跃生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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