用于治疗白血病的喹啉甲酰胺制造技术

用于治疗白血病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗白血病的喹啉甲酰胺专利
本专利技术涉及用于治疗白血病的某些喹啉甲酰胺。更具体地，本专利技术涉及用于治疗白血病的化合物4-羟基-5-甲氧基-N,1-二甲基-2-氧代-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺(他喹莫德(Tasquinimod))或其药学上可接受的盐。专利技术背景各种治疗活性的喹啉甲酰胺及其制备方法描述于国际申请号PCT/SE99/00676(以WO99/55678公开)和PCT/SE99/01270(以WO00/03991公开)中，这些申请公开了这些化合物用于治疗由自身免疫引起的疾病，如多发性硬化、胰岛素依赖性糖尿病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、炎性肠病和牛皮癣，以及病理性炎症起主要作用的疾病，如哮喘、动脉粥样硬化、中风和阿尔茨海默病。用于制备治疗活性的喹啉甲酰胺的方法也已描述于国际申请号PCT/SE2003/000780(以WO03/106424公开)和国际申请号PCT/EP2011/061490(以WO2012/004338公开)中。国际申请号PCT/EP2012/061798(以WO2012/175541公开)中描述了喹啉甲酰胺的本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗白血病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.11.19 EP 14193776.31.用于治疗白血病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、三氟甲基和三氟甲氧基；R2是C1-C4烷基；R3选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基和三氟甲氧基；R4选自氢、氟和氯，条件是仅当R3选自氟和氯时，R4选自氟和氯。2.根据权利要求1的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中R2是甲基或乙基。3.根据权利要求1或权利要求2的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中R3在对位并且选自甲基、甲氧基、氟、氯、三氟甲基和三氟甲氧基。4.根据权利要求1至3中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中R4是H。5.根据权利要求1至4中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中所述化合物是4-羟基-5-甲氧基-N,1-二甲基-2-氧代-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺(他喹莫德(Tasquinimod))。6.根据权利要求1至5中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中所述治疗通过口服给予。7.根据权利要求1至6中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中所述治疗通过每kg体重给予0.001mg/天至0.2mg/天的量的所述化合物或相应量的所述药学上可接受的盐。8.根据权利要求1至7中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中所述治疗通过每天给予所述化合物或盐1-3次。9.根据权利要求1至8中任一项的用途的化合物或药学上可接受的盐，其中所述化合物或盐以固体或半固体剂型给予。10.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：H埃里克斯森，L斯文斯森，M特恩格伦，
申请(专利权)人：活跃生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞典,SE