一种瑞格菲尼中间体的制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种瑞格菲尼中间体4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的制备工艺，其特征在于，该制备工艺包括：碱存在下，将3‑氟‑4‑氨基苯酚与4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺盐酸盐在离子液体中接触反应得到瑞格菲尼中间体4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺。本发明专利技术提供的瑞格菲尼中间体的制备工艺，使用离子液体，既作为反应介质，同时也是催化剂，反应条件温和、环境友好，收率高，反应时间也大大缩短，特别适合扩大工业化生产，具有巨大的应用潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设计药物中间体的制备工艺，具体地，涉及一种瑞格菲尼中间体的制备工艺。
技术介绍
瑞格菲尼(Regorafenib)，是有德国BayerHealthcare公司研发的新型多激酶抑制剂类抗癌药，用于治疗转移性结肠直肠癌，其化学名称为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰

【技术保护点】
瑞格菲尼中间体4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的制备工艺，其特征在于，该制备工艺包括：碱存在下，将3‑氟‑4‑氨基苯酚与4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺盐酸盐在离子液体中接触反应得到瑞格菲尼中间体4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺。

【技术特征摘要】
1.瑞格菲尼中间体4-(4-氨基-3-三氟甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的制备工艺，其特征在于，该制备工艺包括：碱存在下，将3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐在离子液体中接触反应得到瑞格菲尼中间体4-(4-氨基-3-三氟甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺。2.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、碱、离子液体的用量摩尔比为1：0.8～1：2～5：2～4。3.根据权利要求2所述的制备工艺，其特征在于，3-氟-4-氨基苯酚与4-氯-2-吡...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕燕华，
申请(专利权)人：青岛辰达生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37