C型肝炎病毒RNA依赖型RNA聚合酶的抑制剂、以及使用该抑制剂的组合物和治疗剂制造技术

技术编号:1509563 阅读:221 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供具有化学式(4)的化合物、以及它们药学上可接受的盐类和溶剂化物,它们可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制剂,且亦可用于治疗HCV-感染的哺乳动物体内的HCV感染。本发明专利技术亦提供药学组合物,其包括化学式(4)的化合物、它们药学上可接受的盐类和溶剂化物。再者,本发明专利技术提供可用于制备具有化学式(4)的化合物的中间化合物与方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种化学式(4)的化合物、或其药学上可接受的盐类或溶剂化物,    ***    其中:    R↑[1]是环戊基;    R↑[2]是-(CR↑[6]R↑[7])↓[n](5-6员杂环),其中所述5-6员杂环基团任选被至少一个R↑[4]基团取代;    R↑[3]是-(CR↑[6]R↑[7])↓[t](C↓[6]-C↓[10]芳基)或-(CR↑[6]R↑[7])↓[t](4-10员杂环),其中所述R↑[3]基团的所述C↓[6]-C↓[10]芳基和4-10员杂环部分各自任选被至少一个R↑[5]基团取代;    各个R↑[4]独立地选自卤素、-OR↑[6]、氧代、-NR↑[6]R↑[7]、-CF↓[3]、-CN、-C(O)R↑[6]、-C(O)OR↑[6]、-OC(O)R↑[6]、-NR↑[6]C(O)R↑[7]、-NR↑[6]C(O)OR↑[7]、-NR↑[6]C(O)NR↑[6]R↑[7]、-C(O)NR↑[6]R↑[7]、-SO↓[2]NR↑[6]R↑[7]、-NR↑[6]SO↓[2]R↑[7]、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基、和C↓[2]-C↓[6]炔基,其中所述C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基和C↓[2]-C↓[6]炔基基团任选被至少一个R↑[5]取代;    各个R↑[5]独立地选自C↓[1]-C↓[6]烷基、卤素、-OR↑[6]、-CF↓[3]、和-CN;    各个R↑[6]和R↑[7]独立地选自氢和C↓[1]-C↓[6]烷基;    n是0、1、2、3、4或5;并且    t是0、1、2、3、4或5;    条件是化学式(4)的化合物不是6-环戊基-3-[(5,7-二甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮、3-[(6-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-环戊基-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮、或6-环戊基-3-[(5,7-二甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(5-乙基吡啶-3-基)乙基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J冈萨雷斯TM朱厄尔H李A林顿JH塔特洛克
申请(专利权)人:辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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