噻唑并吡啶激酶抑制剂制造技术

技术编号:1508562 阅读:113 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的噻唑并吡啶、其药物组合物以及作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。该噻唑并吡啶化合物具有式(Ⅰ)结构。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的噻唑并吡啶及其药学上可接受的形式、它们的合成方法以及作为激酶抑制剂的用途。
技术介绍
一般而言,蛋白激酶是最大的一组结构相关的磷酰基转移酶,具有高度保守的结构和催化功能,可以根据它们磷酸化的底物(例如蛋白-酪氨酸、蛋白-丝氨酸/苏氨酸、组氨酸等)进行分类。蛋白激酶参与调控许多细胞信号的转导过程。蛋白-酪氨酸激酶的实例包括但不限于Irk、IGFR-1、Zap-70、Bmx、Btk、CHK(Csk同源激酶)、CSK(C端Src激酶)、Itk-1、Src(c-Src、Lyn、Fyn、Lck、Syk、Hck、Yes、Blk、Fgr和Frk)、Tec、Txk/Rlk、Abl、EGFR(EGFR-1/ErbB-1、ErbB-2/NEU/HER-2、ErbB-3和ErbB-4)、FAK、FGFlR(亦称FGFR1或FGR-1)、FGF2R(亦称FGR-2)、MET(亦称Met-1或c-MET)、PDGFR-α、PDGFR-β、Tie-1、Tie-2(亦称Tek-1或Tek)、VEGFRI(亦称FLT-1)、VEGFR2(亦称KDR)、FLT-3、FLT-4、c-KIT、JAKI本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的形式:***式(Ⅰ)其中L↑[1]选自S(C↓[1-4]烷基)、化学键、N(R↓[1])、N(R↓[1])C(O)和C(O)N(R↓[1]),其中R↓[1]选自氢、C↓[1-8]烷基和C↓[1-8]烷基(C↓[1-8]烷氧基);p为0、1、2、3或4;L↑[2]选自O、S、N(R↓[1])和化学键;Ar↑[1]选自芳基、杂芳基、苯并稠合杂芳基、杂环基和苯并稠合杂环基,任选被1-3个独立选自以下的取代基取代:(1)C↓[1-8]烷基,(2)C↓[2-8]烯基,(3)C↓[2-8]炔基,(4)C↓[1-8]烷氧基,其中(1)、(2)、(3)和(4)任选被1-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:PJ科诺利SG约翰逊NB潘德伊SA米德尔顿
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[]

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