【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗前列腺素介导的疾病的吡咬化合物本专利技术涉及吡咬化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在医药中的用途，特别是它们在治疗通过PGE2对EP,受体的作用介导 的病症中的用途。前列腺素受体，包括EPl4、 DP、 FP、 IP和TP受体是COX-l/2激活(分 别是PGE PGD2、 PGF2a、 PGI2和血栓素)产物(前列腺素)下游的效应蛋白 (effector proteins)。 NSAIDS(非甾体抗炎药物)是不受限制的环加氧酶抑制剂 并且降低这些前列腺素的含量。这反过来降低前列腺素在它们各个受体处的 作用。鉴于相对大量的受影响的受体，NSAIDS的药理学是复杂的。EP,受体是一种7-跨膜受体，并且它的天然配体是前列腺素PGE2。 PGE2 还对另外的EP受体(EP2、 EP3和EP4型)具有亲和力。EP,受体与平滑肌收缩、 疼痛(特别是炎性、神经性和内脏痛)、炎症、过敏性活性(allergic activity), 肾调节和胃或肠粘液分泌有关。我们现已发现一组新的化合物，其高亲和力地与EP,受体结合。这些化 合物是EP,受体的拮抗剂。许...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物、及其衍生物：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｘ是Ｎ以及Ｙ是ＣＨ，或Ｘ是ＣＨ以及Ｙ是Ｎ；Ｚ是Ｏ、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］；Ｒ↑［１］是ＣＯ↓［２］Ｈ、ＣＯＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］、ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｈ、ＮＲ↑［４］ＣＯＲ↑［７］、四唑或ＣＨ↓［２］四唑；Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］每个独立地选自氢、卤素、ＣＮ、ＳＯ↓［２］烷基、ＳＲ↑［５］、ＮＯ↓［２］、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；Ｒ↑［３ａ］和Ｒ↑［３ｂ］每个独立地选自氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基或ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］；Ｒ↑［ｘ］是任选取代的烷基、任选取代...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：杰勒德MP吉布林，阿德里安霍尔，戴维N赫斯特，德里克A罗林斯，蒂齐亚纳斯科西蒂，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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