制备取代苯并噻嗪吲哚的方法技术

技术编号:1506536 阅读:129 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
制备通式(Ⅰ)所示取代苯并噻嗪吲哚的方法,R↓[1]、R↓[2]和R↓[4]各自独立地选自氢、氯、氟、氨基、硝基、氰基、CHO、(C↓[1]-C↓[3])烷基、全卤代(C↓[1]-C↓[3])烷基、(C↓[1]-C↓[3])烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、(C↓[5]-C↓[7])杂环基、(C↓[5]-C↓[7])杂环烷基、(C↓[5]-C↓[7])杂环氧基、酰基、乙酰基、烷氨基、氨基烷基、酰胺、羟烷基、羧酸及其衍生物,R↓[3]选自为氢、(C↓[1]-C↓[3])烷基、芳基和羧酸及其衍生物,所述方法包括利用合适的催化剂和溶剂,使通式(Ⅱ)所示化合物(即取代的1-苯磺酰基-7-溴-1H-吲哚)发生环化,其中R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]和R↓[4]的定义同上。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术提供了,具体是利用合适的催化剂和溶剂,由式(I)所示取代的7-溴吲哚衍生物环化得到式(I)所示化合物。<formula>formula see original document page 6</formula>式(II) 式(I)路线一I (专利技术步骤)在优选的实施方式中,本专利技术包括在合适的温度范围内,在惰性气氛/脱气 条件下,在合适的碱存在下,用溶解/悬浮于溶剂中的合适的钯(0)或(II)催 化剂络合物处理式(II)所示化合物。专利技术背景Moritani, Fujiwara禾口 Heck在20世纪60年代末期率先报道了赫克反应 (Heck-reaction)(见参考文献)。已有数篇报道涉及用分子内赫克反应制备 多环体系,其中一些是新型支架结构(scaffold),人们进一步探究了其在医药 领域的潜在应用。我们的目标是合成具有通式(I)所示结构的化合物,它们可 用作药剂。第一个策略如下面的路线(II)所示,它利用著名的赫克反应使取 代的1-(2'-溴代苯磺酰基)巧|哚发生环化。<formula>formula see 本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备通式(Ⅰ)所示取代苯并噻嗪吲哚的方法,    ***  (Ⅰ)    其中R↓[1]、R↓[2]和R↓[4]各自独立地选自氢、氯、氟、氨基、硝基、氰基、CHO、(C↓[1]-C↓[3])烷基、全卤代(C↓[1]-C↓[3])烷基、(C↓[1]-C↓[3])烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、(C↓[5]-C↓[7])杂环基、(C↓[5]-C↓[7])杂环烷基、(C↓[5]-C↓[7])杂环氧基、酰基、乙酰基、烷氨基、氨基烷基、酰胺、羟烷基、羧酸及其衍生物,R↓[3]选自氢、(C↓[1]-C↓[3])烷基、芳基和羧酸及其衍生物;    所述方法包括利用合适的催化剂和溶剂,使通式(Ⅱ)所示化合物(...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:文卡塔萨蒂亚尼洛奇罗摩克里希纳维卡斯什里克里希纳什萨斯拉玛萨斯特里卡姆哈帕蒂阿莫丁卡德什潘德普拉巴卡尔卡斯米卡尔温卡特斯瓦鲁加斯汀
申请(专利权)人:苏文生命科学有限公司
类型:发明
国别省市:IN[印度]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利