新颖的*二唑衍生物及其医药应用制造技术

本发明专利技术涉及发现为烟碱性乙酰胆碱受体调节剂的式（Ⅰ）的新颖的噁二唑衍生物。本发明专利技术的化合物因其药理学特性而可以用于治疗如下各种疾病或障碍：与中枢神经系统（ＣＮＳ）的胆碱能系统、外周神经系统（ＰＮＳ）相关的疾病或障碍、与平滑肌收缩相关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性相关的疾病或障碍、与炎症相关的疾病或障碍、疼痛和因终止滥用化学物质导致的戒断症状。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的噶二唑衍生物，发现它们为烟碱性乙酰胆碱受 体调节剂。本专利技术的化合物因其药理学特性而可以用于治疗如下各种疾病或障碍与中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系 统相关的疾病或障碍、与平滑肌收缩相关的疾病或障碍、内分泌疾病 或障碍、与神经变性相关的疾病或障碍、与炎症相关的疾病或障碍、 疼痛和因终止滥用化学物质导致的戒断症状。
技术介绍
内源性胆碱能神经递质乙酰胆碱通过两种类型的胆碱能受体，即 毒蕈碱性乙酰胆碱受体(mAChR)和烟碱性乙酰胆碱受体(nAChR)发挥其 生物作用。烟碱性乙酰胆碱受体(nAChRs)为五聚化配体门控离子通道并且广 泛分布于中枢(CNS)和周围(PNS)神经系统中。已经在神经组织中鉴定 了至少12种亚单位蛋白质，即a2-otlO和P2-P4。这些亚单位提供 了大量导致各种受体亚型的同数(homomeric )和异数(heteromeric ) 组合。例如，在脑组织中与烟碱的高度亲和力有关的主要受体具有组 成a4P2，而另一种主要的受体群由同聚化a7组成。几种CNS障碍中nAChRs起重要作用的发现已经引起了对这些膜蛋 白和本文档来自技高网...

【技术保护点】
由式Ⅰ表示的噁二唑衍生物：＊＊＊（Ⅰ）任意的其异构体或任意的异构体混合物、其Ｎ－氧化物、前体药物或药学上可接受的加成盐，其中：ｎ为０、１、２或３；Ａｒ↑［１］表示选自环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基和吡嗪基的单环碳环或杂环基，该单环碳环或杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述的取代基选自烷基、环烷基、环烷基－烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基和氰基；且Ａｒ↑［２］表示选自苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、１，３，４－噻二唑基和吡啶基的芳族单环杂环基，该芳族单环杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述的取代基选自烷基、环烷基、环烷基－烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：BH达尔，D彼特斯，GM奥尔森，DB逖米尔曼，S乔根森，
申请(专利权)人：神经研究公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]