用作肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物制造技术

技术编号:1506540 阅读:169 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)化合物。这些化合物是新型的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂,并且因此十分令人感兴趣的尤其是作为新的抗生素。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-a]吡啶衍生物的制作方法用作肽脱曱酰基酶(PDF)抑制剂的咪唑并吡咬衍生物本专利技术涉及新的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂。这些化合物特别令人感 兴趣的是作为抗生素。肽脱曱酰基酶是一种含铁的细菌金属酶。在所有的细菌中都可以探测 到这种酶并且其在细菌的代谢中起着重要的作用。在蛋白合成期间,肽脱 曱酰基酶催化从细菌蛋白的N-末端上除去曱酰基。在没有该酶时,细菌不 能产生任何功能性蛋白。肽脱曱酰基酶是一类新抗生素的作用点,该类抗 生素被称为肽脱甲酰基酶抑制剂。本专利技术的目的是制备可以以筒单方式合成获得的新的肽脱曱酰基酶抑 制剂。本专利技术涉及式(I)的化合物或其可药用的盐、溶剂化物、水合物或可药 用的制剂其中基团R1、 R2、 113和议4彼此独立地是氢原子、卣素原子、羟基、氨基、 硝基或硫醇(thiole)基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、 环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,其 中这些基团可以彼此独立地被取代,或者基团R1、 R2、 RS和R"中的两个 可以一起是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环的一部分,并且这些环中 的各环可任选地被取代;R本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用的盐、溶剂化物、水合物或可药用的制剂***(Ⅰ)其中基团R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,其中这些基团可彼此独立地被取代,或者基团R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]中的两个可以一起是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环的一部分,并且这些环各自可任选地被取代;R↑[5]是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M托尔曼
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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