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苯并二*烷和苯并二氧戊环衍生物及其应用制造技术

技术编号:1505706 阅读:240 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供了式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、y、n、m和Ar如本文中类和亚类所定义和所述,这些化合物为脑5-羟色胺受体2C亚型的激动剂或部分激动剂。这些化合物和包含这些化合物的组合物可以用于治疗各种中枢神经系统障碍,例如精神分裂症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉参考本申请请求2005年4月22日提交的美国临时专利申请号US60/673,884的优先权,该文献完整地引入本文作为参考。专利
本专利技术涉及5-HT2C受体激动剂或部分激动剂、其制备方法及其应用。
技术介绍
精神分裂症影响约5百万人。目前对精神分裂症最普遍的治疗为合并了多巴胺(D2)和5-羟色胺(5-HT2A)受体拮抗作用的′非典型′抗精神病药。尽管据报导非典型抗精神病药在功效或副作用倾向方面比典型抗精神病药有改善,但是这些化合物未表现出足以治疗所有的精神分裂症症状并且伴随引起疑问的副作用,例如体重增加(Allison,D.B等人,Am.J.Psychiatry,1561686-1696,1999;Masand,P.S.Exp.Opin.Pharmacother.I377-389,2000;Whitaker,R.Spectrum Life Sciences.Decision Resources.21-9,2000)。 非典型抗精神病药还对5-HT2C受体具有高度亲和力并且作为5-HT2C受体拮抗剂或反激动剂起作用。体重增加是与诸如氯氮平和奥氮平这类非典型抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物:***Ⅰ或其可药用盐,其中:m为1或2;n为0或1;Ar为苯基、8-10元双环的部分不饱和或芳基碳环、含有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基或者含有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环的部分不饱和或杂芳基环,其中Ar任选被一个或多个R↑[x]基团取代;R↑[x]各自独立地选自-R、-Ph、-CN、卤素、-OR、-C(O)NH↓[2]、-C(O)OR、-NHC(O)R、-SO↓[2]R或-NHSO↓[2]R;y为0-3;R↑[1]各自独立地为-R、-CN、卤素、-OR、-C(O)NH↓[2]、-C(O)OR、-NHC(O)R、-SO↓[2]R或-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D周GP斯塔克JL格罗斯H高
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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