【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】第1/126页作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的.螺苯并二氢吡喃-4-酮 专利技术背景乙酰辅酶A (CoA)羧化酶(ACC)是将乙酰辅酶A羧化产生丙二酰 CoA的酶，哺乳动物在它们自身内具有两种同功酶，ACC1和ACC2。 由ACC产生的丙二酰CoA可作为长链脂肪酸或甘油三酯的原料，另外， 它可负控制参与脂肪酸氧化分解的肉碱椋榈酰转移酶-l(CPT-l)。在以上 所述的同功酶中，ACC1存在于细胞质中并被认为是长链脂肪酸生物合 成的限速酶；而ACC2主要存在于线粒体中并且据说主要参与脂肪酸的 氧化。因此，能够抑制ACC1和/或ACC2的化合物被预期不仅抑制脂肪 酸的合成，而且还减少积聚的脂肪。众所周知，高的细胞脂肪和脂肪酸 以及由ACC2产生的丙二酰CoA诱导动物的胰岛素抵抗，并且在2型糖 尿病中起重要作用。实际上，已证明，与以高脂肪/高碳水化合物为食而 变得肥胖和患糖尿病的正常小鼠相比，以高脂肪/高碳水化合物为食的剔 除ACC2的小鼠由于脂肪酸氧化增加和脂肪存储降低，发生肥胖症的机 会降低，保留了胰岛素敏感性，并且没有发展成糖尿病(参见 Proceedings...
【技术保护点】
下式（Ⅰ）的化合物；或其盐或酯： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［５］各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、低级烯基、低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、芳烷氧基羰基、氨基甲酰基－低级烷氧基、羧基－低级烯基或－Ｑ↑［１］－Ｎ（Ｒ↑［ａ］）－Ｑ↑［２］－Ｒ↑［ｂ］基团， 任选被选自以下的取代基取代的低级烷基：卤原子、羟基、叠氮基、低级烷氧基、卤代－低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氧基、羧基、氨基甲酰基、低级烷氧羰基和低级烷基磺酰基， 任选被选自以下的取代基取代的芳基或杂环基：卤原子、羟基、氧代基团、硫代基团、低级烷基、卤代－低级烷基、羟基－低级...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：山川建，常名英毅，新山健治，山田耕司，饭野智晴，大久保满，今村英朗，柴田淳，楠淳，杨立虎，
申请(专利权)人：默克公司，万有制药株式会社，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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