【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗阿尔茨海默氏病的螺哌啶(3-分泌酶抑制剂专利
本专利技术涉及螺哌啶化合物，所述化合物可用作(3-分泌酶的抑制剂， 并且所述化合物可用于治疗其中涉及(3-分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。专利技术背景阿尔茨海默氏病的特征在于淀粉样蛋白在脑中的异常沉积，形成 细胞外斑块及细胞内神经纤维缠结。淀粉样蛋白蓄积速率是形成、聚 集以及从脑部渗出的速率的组合。通常认为淀粉样蛋白斑的主要成分 为4kD的淀粉样蛋白((3A4，亦称为A(3、 (3-蛋白及(3AP),其为尺寸更大 的前体蛋白的蛋白分解产物。所述淀粉样蛋白前体蛋白(APP或APPP) 具有受体样结构，它具有大的胞外结构域、跨膜区及短的胞质尾区。 所述A(3结构域包含APP的细胞外及跨膜结构域二者的部分，由此，它 的释放意味着存在两种不同的蛋白分解活动来生成其NH2-及COOH-末端。至少存在两种分泌机制，它们从膜释放出APP并生成可溶的APP 的COOH-平截形式(APPs)。从膜释放APP及其片段的蛋白酶称为"分 泌酶"。大多数APPs在公认的a-分泌酶作用下释放，该酶在A(3蛋白内 裂解从而释放出a-A...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 或其互变异构体（Ⅰ’） ＊＊＊ （Ⅰ’） 其中 Ｘ选自 （１）Ｎ；和 （２）ＣＲ↑［５］，其中Ｒ↑［５］选自 （ａ）氢， （ｂ）－Ｃ↓［１－６］烷基， （ｃ）－Ｃ↓［３－７］环烷基， （ｄ）－Ｃ↓［１－６］烷基， （ｅ）－Ｃ↓［０－６］烷基－芳基， （ｆ）－Ｃ↓［０－６］烷基－杂芳基， （ｇ）卤素，和 （ｈ）具有４－８个环原子的杂环基，其中一个环原子是选自氮和氧的杂原子， 其中所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基Ｒ↑［５］部分任选被一个或多个下列基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：CA科伯恩，MS艾伯森，SL格拉哈姆，GB麦高海，SR施陶菲尔，HA拉亚帕克斯，PG南特梅特，SR斯塔彻尔，W杨，W卢，B法尔，
申请(专利权)人：默克公司，森尼西斯制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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