细胞凋亡蛋白抑制剂的固体口服制剂和晶形制造技术

本公开内容涉及细胞凋亡蛋白抑制剂的固体口服制剂和晶形。本公开内容涉及(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基}-2-氧代-乙基)-2-甲基氨基-丙酰胺、其盐和水合物的晶形。该公开内容还涉及(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基}-2-氧代-乙基)-2-甲基氨基-丙酰胺、其可药用盐、溶剂化物(包括水合物)的固体口服制剂，以及使用它们的治疗方法。

【技术实现步骤摘要】
本申请为分案申请，原申请的申请号为201080035867.0，申请日为2010年8月11日，优先权日为2009年8月12日，专利技术名称为“细胞凋亡蛋白抑制剂的固体口服制剂和晶形”。相关申请的交叉参考本申请要求2009年8月12日提交的U.S.临时专利申请编号61/274,051的优先权，明确将其全部引入本文作为参考。专利
本公开内容涉及(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基

【技术保护点】
化合物(I)的A晶形，其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征，所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值：5.3±0.2,6.7±0.2,9.1±0.2,13.4±0.2,13.6±0.2,15.0±0.2,15.3±0.2,17.4±0.2,18.2±0.2,18.7±0.2,18.9±0.2,20.2±0.2,21.3±0.2,21.8±0.2,23.0±0.2,23.5±0.2,24.6±0.2和27.6±0.2。

【技术特征摘要】
2009.08.12 US 61/274,0511.化合物(I)的A晶形，其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征，所述X射线粉
末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值：5.3±0.2,6.7±0.2,9.1±0.2,13.4±0.2,
13.6±0.2,15.0±0.2,15.3±0.2,17.4±0.2,18.2±0.2,18.7±0.2,18.9±0.2,20.2±
0.2,21.3±0.2,21.8±0.2,23.0±0.2,23.5±0.2,24.6±0.2和27.6±0.2。
2.化合物(I)的A晶形，其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度获得的X射线粉末
衍射图表征。
3.化合物(I)的A晶形，其通过基本与图3中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析
图表征。
4.化合物(I)的A晶形，其通过基本与图3中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
5.化合物(I)的B晶形，其通过X射线粉末衍射图表征，所述X射线粉末衍射图包括三个
或更多个选自以下的2θ值：3.8±0.2,7.7±0.2,13.8±0.2,14.6±0.2,15.4±0.2,17.6±
0.2,19.1±0.2,19.2±0.2,19.4±0.2,20.0±0.2,20.7±0.2,20.9±0.2和22.8±0.2。
6.化合物(I)的B晶形，其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度获得的X射线粉末
衍射图表征。
7.化合物(I)的B晶形，其通过基本与图4中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析
图表征。
8.化合物(I)的B晶形，其通过基本与图4中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
9.化合物(...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·塔库尔，D·杨，冯丽丽，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH