连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备抗氧化药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备抗氧化药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物抗氧化的作用显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的抗氧化药物，适于工业化生产，易于推广。本发明专利技术为抗氧化提供了一种新的药物来源。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，涉及一种抗氧化的药物或保健食品，特别涉及一种中药连翘及连翘叶提取成分在制备抗氧化药物或保健食品中的应用。
技术介绍
衰老是生物界存在的普遍规律，是不以人类意志为转移的生物学法则。老年和衰老是相关但不相同的概念。早在2千多年前，我国《楚辞》中就有“年既老而不衰”的说法。衰老是一个生物学过程，而老年一般是以年龄为标准而确定的。根据全世界的综合情况，尤其是照顾到发展中国家的情况，1982年在联合国老龄问题世界大会上确定60岁为老年期的开始年龄。近年，随着人们生活和健康水平的提高，越来越多的60～65岁老年人仍然身体健壮、精力充沛。预计人口老龄化的高峰将诞生在21世纪中期，这就意味着21世纪老年学研究中存在一个内容复杂、难度大、涉及面广的衰老和抗衰老研究的新课题，如何进一步延长寿命，如何使此长寿人群的生存质量进一步提高，这个课题是当今世界具有深远影响的科学前沿。氧化和非酶糖化这两个与能量代谢相关的生物化学不良反应是环境伤害的罪魁祸首，在人体衰老过程中起到了决定性的作用，因此相关的研究正越来越成为衰老机制研究的热点和重点。自由基氧化损伤--氧化应激造成的生物大分子的生理和病理性损伤和修饰的累积是造成生物体病变和衰老的一类最常见的生化反应；非酶糖基化修饰是与衰老相关的另一类极为重要生化反应，与糖尿病造成的衰老和疾病有关，此反应无需生物酶(非酶)催化，可自发进行。研究表明衰老过程中自由基介导的氧化—非酶糖基化作用增强，导致蛋白质结构与功能的改变，加速衰老的进程。现代研究发现许多中药多糖都具有提高抗氧酶活性、清除自由基、抑制脂质过氧化，从而保护生物膜的作用。中药抗氧化作用亦即保健养生，由来已久，早在“神农本草经”列为上品诸药中，大多系延年、不老的抗衰老性养生保健药物，如人参、女贞子、肉苁蓉、麦门冬、枸杞子…等均载有“…久服轻身、延年、不饥、不老。”。近代李时珍之“本草纲目”所载补益药也达197种之多，而从古至今所载的补益药方剂数以千计，但以伏苓、熟地、人参、菟丝子，肉苁蓉、肉桂、枸杞子、杜仲、山药、甘草、鹿茸等出现频率较高，证明疗效确切。连翘是中药临床常用传统药物之一，应用广泛，用量巨大，它具有清热\解毒\消肿散结\清除自由基的功能，临床上常与其他的中草药制成配方使用。其中具体活性成分尚不清楚，专利技术者经过艰苦探索，制备提取了其中活性单体化合物连翘苷，并经化学合成，制备了相应的衍生物，进行了一系列的药理活性研究，发现连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物可延缓高温强化保存的油脂酸价和过氧化值的升高，可以作为天然抗氧化剂，说明连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物具有抗氧化作用，为患者开辟了新的治疗途经。连翘苷(phillyrin)连翘脂素((+)-phillygenin)本专利技术人通过大量的现代科学研究，采用先进的分离纯化技术从连翘及连翘叶中提取其抗氧化的有效成分连翘苷，并经进一步研究合成制备了连翘苷衍生物。可以为患者提供一种高效低毒的药物。
技术实现思路
本专利技术的首要目的是提供连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素(即连翘苷/连翘脂素)用于抗氧化的新应用，并提供连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素用于制备抗氧化的用药的新用途，即在抗氧化的药物或保健食品中的新应用。为实现上述目的，本专利技术一方面提供一种连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素在制备抗氧化药物或保健品中的应用。在筛选具有抗氧化作用的天然活性成分的过程中，专利技术人发现连翘的化学成分中连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷/连翘脂素组合物具有强烈的抗氧化的作用。其中，所述药物或保健品由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。特别是，所述连翘苷衍生物选择连翘脂素葡萄糖醛酸衍生物。特别是，所述连翘苷衍生物包括33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(9-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、33，34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33,34-Methylenedioxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯((2R,3R,4R,5S)-methyl6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxyte tra hydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钠(sodium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钾(potassium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸((2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid)；优选为33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、33，34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯、连翘脂素葡萄糖醛酸钠或连翘脂素葡萄糖醛酸钾。特别是，所述连翘苷与连翘脂素组合物中连翘苷与连翘脂素的重量份配比为2～98：2～98；优选为2-10:90-98；进一步优选为80:20或20:80，进一步优选为90:10或10:90，更进一步优选为98:2或2:98；再进一步优选为98:2。其中，所述的连翘苷、连翘苷衍生物的含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％；连翘苷与连翘脂素组合物含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％。特别是，所述的连翘苷、连翘苷衍生物含量为1％～98％；优选为30～80％；连翘苷与连翘脂素组合物含量为1％～98％；优选为30～80％。特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为药剂的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》(Handbook of Pharmaceutical excipients，第2版，由A.Wade和P.J.Weller编辑；America本文档来自技高网...

【技术保护点】
连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备用于抗氧化的药物或保健品中的应用。

【技术特征摘要】
2015.04.23 CN 20151019783171.连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备用于抗氧化的药物或保健品中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征是所述药物由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂形式存在。4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述的连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为≥1％；连翘苷与连翘脂素组合物的含量≥1％。5.根据权利要求4所述的应用，其特征是所述所述的连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为1％～98％；连翘苷与连翘脂素组合物的含量为1％～98％。6.一种用于抗氧化的药物或保健品，其特征是含有连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连...

【专利技术属性】
技术研发人员：惠敏，富力，王凯乾，鲁明明，王硕，柳洋，冯雪，刘正贤，刘国友，
申请(专利权)人：富力，
类型：发明
国别省市：辽宁;21