本发明专利技术公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备预防或/和治疗高血脂症药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物治疗高血脂的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗高血脂药物，适于工业化生产，易于推广。本发明专利技术为预防和治疗高血脂及其并发症提供了一种新的药物来源。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，涉及一种治疗高血脂的药物或保健食品，特别涉及一种中药连翘及连翘叶提取成分在预防或/和治疗高血脂药物或保健食品中的应用。
技术介绍
高血脂又称脂代谢紊乱或血脂异常。由于脂肪代谢或转运异常使血浆一种或几种脂质高于正常称为高脂血症。可表现为高胆固醇血症、高甘油三脂血症或混合型高脂血症。与年龄、饮食有一定的依赖关系，但是近年来呈低龄发病的趋势。随着人口老龄化加重、生活方式的改变，脂代谢异常的危害越来越严重，关于血脂异常的研究已在国内外引起高度重视，高脂血症是致动脉粥样硬化的危险因子，是冠心病、高血压、脑卒中、老年痴呆的重要危险因素，流行病学调查显示我国人群的血脂平均水平和血脂异常的患病率无论城乡、南北正在迅速上升，其中在经济发达地区已达到较高水平，并已把对血脂异常潜在危险的研究从对冠心病单一疾病的评价发展到对冠心病、脑卒中、恶性肿瘤、总死亡等多种健康结局的评价。祖国医学虽无高脂血症的概念，历代中医文献中也无高血脂的独立病名，但对人体膏脂己有所认识，认为血中膏脂在正常情况下是生理性的，是人体组成成分之一，属“液”“营阴”范畴，《灵枢·五癃津液别》说“五谷之津液和合而为膏者，内渗入于骨空，补益脑髓，而下流于阴股。”若五脏生理功能失调，气血运行不畅，痰浊血瘀，则形成高脂血症，痰瘀互结又可致动脉粥样硬化形成。《证治要诀·中风》云“肥人多有中病，以其气盛于外而歉于内也，……故痰涎壅盛，所以治之必先理气为急。”中医学认为高脂血症属本虚标实之证，病因多由禀赋不足、饮食不节、七情内伤、久病失治、年老体虚引起脏腑功能失调所致。其主要病理机制为脾失健运，痰湿内生；肾虚开合不利，水凝为痰；肝气郁结，气滞血痪；痰湿血癖，留滞脉络；本虚标实，虚实夹杂。总之肝脾肾不足尤其是脾气虚弱是高脂血症发生的病理基础，痰浊血瘀是高脂血症发生、发展、转归和预后的基本病理机制，可致胸痹、眩晕、心悸、风痒、中风等变端发生。故治疗以补益脾肾，化痰祛瘀的中药为主。临床多采用单味中药或复方等研究其降脂作用。现代医学认为高脂血症是动脉粥样硬化的重要危险因子，动脉粥样硬化是以内膜下脂质沉积、血管平滑肌细胞和胶原细胞增殖、泡沫细胞形成为主要病理变化特征。血浆中负责将胆固醇从肝脏运送到血液的低密度脂蛋白(low-density lipoprotein,LDL)和极低密度脂蛋白(very low-density lipoprotein,VLDL)水平持续升高与动脉粥样硬化的发病率呈正相关，而高甘油三脂(triglycerides,TG)是本病的独立危险因素。动脉粥样硬化指数是评价脂代谢紊乱、血管病理改变的重要参数，能准确地表明动脉硬化的危险性和对治疗的反应，在国外己广泛用于医院评估。高血脂与冠心病关系的研究资料非常丰富。血脂异常是冠心病的重要危险因素。血清脂蛋白(a)、血浆纤维蛋白原水平与冠状动脉粥样硬化及其程度呈显著相关。国内外对于血脂异常与脑卒中的关系研究相对较少。流行病学调查表明血脂水平与缺血性卒中密切相关，降低血脂的治疗是安全可靠的。缺血性脑卒中作为全身动脉粥样硬化的一部分，其发生发展也与动脉粥样硬化发生发展的病理过程相符，尤其体现在血管紧张素II促进体内LDL的氧化和瘦素样氧化低密度脂蛋白受体I(Leptin-Like Oxidized Low-Density Lipoprotein Receptor 1,Lox-1)的表达中，这些机制造成了脑动脉内皮损伤，进而导致动脉粥样硬化和血栓形成。西医学认为高脂血症病因复杂，治疗较为困难，部分可通过调整饮食和改善生活方式得到改善；有些需要药物治疗，现今研究最为广泛的是他汀类药物:对于难治性高脂血症可以采用血液净化或外科手术法；基因缺陷所致的高脂血症还需要基因治疗。目前药物和治疗方法疗效并不理想，即使有效，停药后血脂水平即回到用药前，并且有效的降脂药物存在一定的副作用，因此高脂血症的现代医学治疗是一个长期的、相当费钱的、并有一定安全风险的任务。中药对高血脂的治疗和预防均有良好的效果，且副作用小，开发具有独立知识产权、治疗血脂异常的药物已迫在眉睫。寻找有效的药物防止、延缓和逆转动脉粥样硬化是一个重要医学课题，是防治心脑血管疾病的重要基础。连翘是中药临床常用传统药物之一，应用广泛，用量巨大，它具有清热\解毒\消肿散结\清除自由基的功能，临床上常与其他的中草药制成配方，用于各类高血脂症治疗。但是，其中具体活性成分尚不清楚，专利技术者经过艰苦探索，制备提取了其中活性单体化合物连翘苷，并经化学合成，制备了相应的衍生物，进行了一系列的药理活性研究，发现连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物具有抑制高血脂，增强人体免疫功能活性，为高血脂患者开辟了新的治疗途经。连翘苷(phillyrin)连翘脂素((+)-phillygenin)本专利技术人通过大量的现代科学研究，采用先进的分离纯化技术从连翘及连翘叶中提取其治疗高血脂的有效成分连翘苷、连翘苷衍生物，并经进一步研究合成制备了连翘苷衍生物。可以为高血脂患者提供一种高效低毒的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的时针对现有预防、治疗高血脂症的药物或保健品的应用中存在的技术问题提供连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物(即连翘苷/连翘脂素)预防或/和治疗高血脂疾病的新应用，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物预防和治疗高血脂的性能和功效显著，在治疗、调理和缓解高血脂症，降低血脂方面具有广阔的应用前景。为实现本专利技术的目的，本专利技术一方面提供一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷/连翘脂素在制备预防或/和治疗高血脂症药物或保健品中的应用。在筛选具有降血脂作用的天然活性成分的过程中，专利技术人发现连翘的化学成分中连翘苷、连翘苷衍生物具有强烈的抑制高血脂、降低血脂的作用。其中，所述的高血脂症选择高胆固醇血症、高甘油三脂血症、饮食性高血脂症或混合型 高脂血症，优选为高胆固醇血症、高甘油三脂血症。其中，所述药物或保健品由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷/连翘脂素和药学上可接受的载体组成。特别是，所述连翘苷衍生物选择连翘脂素葡萄糖醛酸衍生物。特别是，所述连翘苷衍生物包括33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(9-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、33，34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33,34-Methylenedioxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯((2R,3R,4R,5S)-methyl6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxyte tra hydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钠(sodium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]fur本文档来自技高网...
【技术保护点】
连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备用于预防或/和治疗高血脂症的药物或保健品中的应用。
【技术特征摘要】
2015.04.23 CN 20151020280441.连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备用于预防或/和治疗高血脂症的药物或保健品中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征是所述药物由连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂形式存在。4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为≥1％；连翘苷与连翘脂素的组合物的含量≥1％。5.根据权利要求4所述的应用，其特征是所述的连翘苷、连翘苷衍生物的纯度为1％～98％；连翘苷与连翘脂素的组合物的含量为1％～98％。6.一种防或/和治疗高血脂症的药物或保健品，其特征是含有连翘苷、连翘苷...
【专利技术属性】
技术研发人员：盖鑫，富力，王凯乾，樊宏宇，惠敏，刘正贤，王硕，周庆丰，刘国友，
申请(专利权)人：富力，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。