达卡他韦及其衍生物的制备中间体制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及达卡他韦及其衍生物的制备中间体，以及它们的制备方法。该制备方法不仅简化了后处理过程，还出乎意料地提高每步反应的收率，进而提高了路线的总收率。此外，还提高了原料的利用率，节约成本，更适应工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
201410799360

【技术保护点】
式I化合物，其中，R选自C1‑6烷基、全部氢被氘取代的C1‑6烷基。

【技术特征摘要】
1.式I化合物，
其中，R选自C1-6烷基、全部氢被氘取代的C1-6烷基。
2.权利要求1所述的式I化合物，其中R选自C1-6烷基。
3.权利要求1所述的式I化合物，其中R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁
基、仲丁基、叔丁基。
4.权利要求1所述的式I化合物，其中R选自全部氢被氘取代的C1-6烷基。
5.权利要求1所述的式I化合物，其中R选自-CD3、-CD2CD3、-CD2CD2CD3、-CD(CD3)2、
-CD2CD2CD2CD3、-CD2CD(CD3)2、-CD(CD3)CD2CD3、-C(CD3)3。
6.权利要求1-5中任一项所述的式I化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)在酸的存在下，化合物5脱除保护基得到化合物a；
(2)在碱和缩合剂存在下，化合物a和化合物b反应生成式I化合物；
其中，R基团如相应权利要求1-5中任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉民，刘飞，宗玺，王善春，蔡进，丰巍伟，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，苏州东南药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32