【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物专利技术背景本公开涉及对丝氨酸蛋白酶包括凝血酶和各种激肽释放酶展现生物活性例如抑制作用的化合物，例如多取代芳族化合物。激肽释放酶是丝氨酸蛋白酶的子组，被分成血浆激肽释放酶和组织激肽释放酶。血浆激肽释放酶(KLKB1)从激肽原释放激肽(缓激肽和胰激肽)，激肽是负责调节血压和炎症激活的肽。在凝血级联的接触活化途径中，血浆激肽释放酶协助将因子XII转化成因子XIIa(Keel,M.；Trentz,O.Injury2005,36,691–709)。因子XIIa将FXI转化成FXIa，其进而活化FIX，FIX与其辅因子FVIIIa形成tenase复合物，其最终将FX活化成FXa。在凝血级联的纤维蛋白溶解部分，血浆激肽释放酶用于将血纤维蛋白溶酶原转化成血纤维蛋白溶酶。因此，已经提出了血浆激肽释放酶抑制剂可以用于治疗血栓性和纤维蛋白溶解性疾病和疾病病状(美国专利号7,625,944；Bird等人ThrombosisandHemostasis2012,107,1141)。在啮齿动物模型中，已经示出了眼睛中血浆激肽释放酶的活化增加视网膜血管渗透...
【技术保护点】
一种用于治疗或预防受试者的激肽释放酶相关疾病或病症的方法，其包括将式(Ia)化合物：或包含所述化合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物以有效治疗或预防所述疾病或病症的量施用给有需要的受试者；其中：环A是被取代或未被取代的吡唑基，或被取代或未被取代的三唑基；L1、L2和L4独立地为不存在、单键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑O‑、‑NHSO2‑或–NR7‑；L3是单键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑O‑、‑NHSO2‑或–NR7‑；R1、R2和R4独立地为不存在、氢...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.15 US 61/789,3581.一种具有式(V)的结构的化合物：或其药学上可接受的盐；其中L1是-NH-；L2是-C(O)-；L5是键、或是被取代或未取代的C1-C4亚烷基；R1是氢、或是被取代的C1-C16烷基,其中用于所述R1基团被取代的C1-C16烷基的取代基选自被取代或未取代的苯基和被取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基；R2是被取代或未取代的C1-C16烷基、被取代的环丙基、被取代的杂环烷基、被取代或未取代的苯基、未取代的苯并二氧杂环己烯基、或是未取代的杂芳基，其中所述杂环烷基选自氧杂环己基和氧杂环丁基，所述杂芳基选自呋喃基和噻吩基；R5为氢、被取代或未取代的C1-C16烷基、被取代或未取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、未取代的吗啉基、被取代或未取代的苯基、未取代的萘基、或是被取代或未取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基和嘧啶基，前提是当L5是键时，R5是氢、或是被取代或未取代的C1-C16烷基；其中用于被取代烷基或亚烷基的取代基选自被取代的或未取代的苯基、被取代的杂芳基、卤素、＝O、–OH、–CN、-OR’和–COOR’，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基，所述R’是氢或未取代的C1-C16烷基；其中用于被取代的环烷基的取代基是未取代的C1-C16烷基；其中用于被取代的杂环烷基的取代基是未取代的C1-C16烷基；其中用于被取代苯基的取代基选自卤素、-NH2、–OH、含有O或N作为杂原子的未取代的C1-C16杂烷基、未取代的吗啉基和被取代或未取代的C1-C16烷基；其中用于被取代的杂芳基的取代基是卤素。2.根据权利要求1所述的化合物，其中L5是键，R5是氢,前提是所述化合物具有下式(VII)的结构：3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是被取代或未被取代的C1-C16烷基、被取代或未取代的环丙基、被取代或未取代的氧杂环己基、被取代或未取代的氧杂环丁基、被取代或未被取代的苯基、被取代或未取代的呋喃基、或是被取代或未取代的噻吩基。4.根据权利要求3所述的化合物，其中R2是被取代或未取代的苯基、未取代的苯并二氧杂环己烯基、未取代的呋喃基或是未取代的噻吩基。5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述R2是未取代的噻吩基或未取代的呋喃基。6.根据权利要求3所述的化合物，其中R2是被取代或未取代的C1-C16烷基、被取代的环丙基、被取代的氧杂环己基、或是被取代的氧杂环丁基。7.根据权利要求6所述的化合物，其中R2是被取代的氧杂环己基、或是被取代的氧杂环丁基。8.根据权利要求3所述的化合物，其中R2是未取代的苯并二氧杂环己烯基。9.根据权利要求1所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基中的取代基选自被取代的吡啶基、被取代的噻吩基和被取代呋喃基。10.根据权利要求9所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基的取代基是氯取代的噻吩基。11.根据权利要求10所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基中的取代基是被取代或未取代的苯基。12.根据权利要求11所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基中的取代基是未取代的苯基。13.根据权利要求11所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基中的取代基是被取代的苯基。14.根据权利要求13所述的化合物，其中用于所述R1被取代的C1-C16烷基中的取代基是卤代苯基。15.根据权利要求3至14中任一权利要求所述的化合物，其中L5是被取代或未取代的C1-C16亚烷基，且R5是被取代或未取代的苯基、被取代或未取代的萘基、或是被取代或未取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基和嘧啶基。16.根据权利要求15所述的化合物，其中R5是被取代或未被取代的杂芳基，其选自被取代或未取代的吡啶基、被取代或未取代的哒嗪基、被取代或未取代的嘧啶基、被取代或未取代的噻吩基、和被取代或未取代的呋喃基。17.根据权利要求15所述的化合物，其中R5是未取代的萘基。18.根据权利要求3至14中任一权利要求所述的化合物，其中L5是被取代或未取代的C1-C4亚烷基，且R5是被取代或未取代的吗啉基。19.根据权利要求3至14中任一权利要求所述的化合物，其中L5是键，R5是氢、或是被取代或未取代的C1-C16烷基。20.根据权利要求1所述的化合物，它选自如下所列的化合物：化合物3：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物4：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物5：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物6：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-4-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物23:3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物25:3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物26:3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物27:1-[(2-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物28:1-[(2-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物29：1-[(2-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物31:1-[(3-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物32:1-[(3-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物33:1-[(3-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物35:1-[(4-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物36：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物37:1-[(4-氯苯基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物39:1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物40:1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物41:1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物43:1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物44:1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物45:1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物46:1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,4-二甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物47：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物48：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(4-甲基氧杂环己-4-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物49:1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-2-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物50：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物51：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(噻吩-2-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物52：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(噻吩-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物53：1-苄基-3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[4-(吗啉-4-基)苯基]羰基-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物55：1-苄基-3-1-[(2-氯苯基)羰基]-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物56：2-[3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-1-基]乙腈；化合物57：2-[3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-1-基]乙腈；化合物58：2-[3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(呋喃-3-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-1-基]乙腈；化合物61：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物62：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(2-甲氧基乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物63：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物64：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物65：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(哒嗪-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物66：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物67：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮化合物69：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(嘧啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物70：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物71:3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物72：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-苄基-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物73：3-(1-苯甲酰基-5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1H-吡唑-3-基)-1-甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物74：3-(5-[(4-氟苯基)甲基]氨基-1-[(呋喃-2-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物75：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(2-甲氧基乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物76：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(2-苯乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物77：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物78：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物79：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(萘-1-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物80：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(萘-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物81：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(哒嗪-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物82：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物83：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物84：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-4-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物85：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(嘧啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物86：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物87：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物88：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-[2-(吗啉-4-基)-2-氧代乙基]-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物89：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物90：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-甲基-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物91：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物92：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(2-甲氧基乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物93：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物94：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物95：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物96：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物97：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(2-甲氧基乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物98：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物99：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物100：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(哒嗪-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物101：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物102：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物103：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-4-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物104：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(嘧啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物105：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物106：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物107：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰基)-1H-吡唑-3-基)-1-[2-(吗啉-4-基)乙基]-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物108：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物109：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(2-甲氧基乙基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物110：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物111：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(呋喃-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物112：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(哒嗪-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物113：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物114：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物115：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(吡啶-4-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物116：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(嘧啶-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物117：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-2-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物118：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-5-基)羰基]-1H-吡唑-3-基)-1-(噻吩-3-基甲基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；化合物119：3-(5-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]氨基-1-[...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·M·舒特，S·M·法姆，D·C·威廉姆斯，D·B·基塔，
申请(专利权)人：维颂公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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