本发明专利技术涉及表白桦脂酸预防或治疗高血脂症的用途，采用市售或按已知方法制备的表白桦脂酸或其药用盐、水合物或无水物，表白桦脂酸制成药物、保健品、或功能性食品，采用制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。本发明专利技术通过对LO2细胞给药，经过24h，甘油三酯及胆固醇的含量。结果表明降低胆固醇和甘油三酯作用明显，具有显著的统计学差异，且具有很好的量效关系。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物领域，涉及表白桦脂酸预防或治疗高血脂症的用途。
技术介绍
高脂血症是指血脂水平过高，一种由于脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂 质高于正常的代谢疾病。主要包括甘油三酯和胆固醇的升高胆甘油三酯的升高。血脂水平 的升高会使得心血管疾病的发生率和死亡率随着血清总胆固醇和LDL胆固醇水平的升高 而升高。此外甘油三酯和胆固醇的升高和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪、II型糖尿病也密 切相关。因此研发良好的治疗高脂血症的药物具有重要的临床意义。其中肝脏是脂类代谢 的主要器官，因此正常的肝脏细胞L02和肝癌细胞H印G2常用于脂代谢的研究。 表白桦脂酸，分子式：C3cH48O3,CAS号为：38736-77-5,其结构式如下： 表白桦脂酸主要来源于藕节或藕节炭中，目前药理作用很少报道。 至今未见有关表白桦脂酸的高血脂症治疗作用的报道。
技术实现思路
本专利技术涉及表白桦脂酸用于制备治疗或预防高血脂症的组合物。 本专利技术的组合物为市售或按已知方法制备的表白桦脂酸或其药用盐、水合物或无 水物。 本专利技术的组合物中表白桦脂酸药用盐包括碱式盐如钠盐、钾盐和钙盐。 本专利技术的组合物为：药物、保健品、或功能性食品，赋形剂或载体为制药或食品领 域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。 本专利技术的组合物为通过口服使用 本专利技术的组合物制备治疗或预防高血脂症。 所述的表白桦脂酸（Epibetulinicacid)，其分子式是C3QH4S03,相对分子质量456， CAS号为38736-77-5,结构如下 在表白桦脂酸的药理活性研究中，专利技术人意外外发现具有显著的治疗高血脂症作 用。 本专利技术通过对11)2细胞给药，经过24h，甘油三酯及胆固醇的含量。结果表明降低 胆固醇和甘油三酯作用明显，具有显著的统计学差异，且具有很好的量效关系。 为了便于理解，下面通过图表和具体实施例对本专利技术的表白桦脂酸在治疗高血脂 症的用途进行详细的描述。需要特别指出的是，具体实施例和图表仅是为了说明，显然本领 域的技术人员可以根据本文说明，对本专利技术进行各种修正或改变，这些修正和改变也将纳 入本专利技术范围之内。 本专利技术的数据记载于如下表格 表1 :表白桦脂酸对肝细胞内胆固醇含量的影响 表2 :表白桦脂酸对肝细胞内甘油三酯含量的影响【具体实施方式】 实施例1 为了研究表白桦脂酸对高血脂症的影响，将正常肝细胞LO2细胞种于6孔板中，正 常生长18h后，饥饿6h，给药，分为对照组、阳性药（洛伐他汀IuM)、表白桦脂酸5uM、表白 桦脂酸IOuM和表白桦脂酸20uM5组，给药24h后，收集细胞。甘油三酯含量的测定，细胞 中加裂解液裂解lOmin，每组取20uL，加180uL甘油三酯测定试剂盒试剂，孵育30min，酶 标仪检测546nm的吸光度。胆固醇含量的测定，提取细胞中的胆固醇，用气相-质谱联用 仪（GC-MS)检测胆固醇含量，因正己烷溶剂易挥发，用胆甾烷做内参。色谱柱为hp-5型毛 细管柱（15mX0. 25mm，0. 25ym);载气为氦气，流量为9psi;进样口温度295°C;探测器温 度：305°C;升温程序：起始温度278°C(维持5min)，以2. 5°C/min升温6min至286°C，再 以40°C/min继续升温3min至305°C;进样量I.OyL。 表1.结果表明表白桦脂酸能够有效的降低细胞中胆固醇的含量，在一定范围内， 表白桦脂酸浓度越高，其降低效果越明显。表2.结果表明表白桦脂酸能够有效的降低细胞 中甘油三酯的含量，同样，在一定范围内，表白桦脂酸浓度越高，其降低效果越明显。 表1:表白桦脂酸对肝细胞内胆固醇含量的影响 注：*P< 0? 05,**P< 0? 01，***P< 0? 001，与对照组相比。 实施例2 表白桦脂酸的制剂 表白桦脂酸片剂 表白桦脂酸10mg，淀粉88g，硬脂酸镁3g 制备工艺：取表白桦脂酸过100目筛，加淀粉、硬脂酸镁混合均匀，制成颗粒，干 燥，压片，即得。 表白桦脂酸胶囊 表白桦脂酸10mg，淀粉88g，硬脂酸镁3g 制备工艺：取表白桦脂酸过100目筛，加淀粉、硬脂酸镁混合均匀，制成颗粒，干 燥，装胶囊，即得。 实施例3 表白桦脂酸的食品制剂 干酵母5g、温水90ml、水少许、面粉150g、表白桦脂酸5mg、植物油10g、低钠盐少许 饼干做法：把酵母撒在温水里搅拌倒溶化，放表白桦脂酸。加入面粉搅拌，再加入 植物油，揉成光滑的面团；面团制成〇.2cm厚的薄片。压出造型，刺洞，表面撒上水，撒上少 许低钠盐，室温发酵10分钟；烤箱预热120度，放在上层，烤约10分钟，得到含表白桦脂酸 的食品。【主权项】1. 表白桦脂酸用于制备治疗或预防高血脂症的组合物。2. 根据权利要求1-2中的组合物，其特征为：为市售或按已知方法制备的表白桦脂酸 或其药用盐、水合物或无水物。3. 根据权利要求1-2中的组合物，其特征为： 其中表白桦脂酸药用盐包括碱式盐如钠盐、钾盐和钙盐。4. 根据权利要求1-2中的组合物，其特征为：药物、保健品、或功能性食品，赋形剂或载 体为制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。5. 根据权利要求1-2中的组合物，其特征为通过口服使用。6. 根据权利要求1-2中的组合物，其特征为：高血脂症。【专利摘要】本专利技术涉及表白桦脂酸预防或治疗高血脂症的用途，采用市售或按已知方法制备的表白桦脂酸或其药用盐、水合物或无水物，表白桦脂酸制成药物、保健品、或功能性食品，采用制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。本专利技术通过对LO2细胞给药，经过24h，甘油三酯及胆固醇的含量。结果表明降低胆固醇和甘油三酯作用明显，具有显著的统计学差异，且具有很好的量效关系。【IPC分类】A61P3/06, A21D2/36, A61K31/56, A21D2/14, A21D13/08【公开号】CN105079002【申请号】CN201510319309【专利技术人】李萍, 马世平, 万晓梦, 谢治深, 吴蒙, 徐晓军 【申请人】中国药科大学【公开日】2015年11月25日【申请日】2015年6月8日本文档来自技高网...
【技术保护点】
表白桦脂酸用于制备治疗或预防高血脂症的组合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李萍，马世平，万晓梦，谢治深，吴蒙，徐晓军，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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