一种靶向表皮生长因子受体2的亲和肽及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种靶向表皮生长因子受体2的亲和肽及其应用，本发明专利技术的多肽序列之一为：Leu‑Homo‑Arg‑Leu‑Ser‑Ala‑Gly‑Hyp‑Gln(Hyp代表羟脯氨酸，Homo‑Arg代表高精氨酸)。药效学实验证明本发明专利技术的多肽可用于癌症诊断和治疗中。这些高亲和多肽能和多种肿瘤细胞特异性结合，利用靶向肽高亲和力特性可用于恶性肿瘤的光学成像和核医学显像。这些高亲和力多肽直接或间接的偶联荧光染料可作为肿瘤特异性靶向分子探针，预期能达到对肿瘤边界精准定位的效果，可为术前和术中影像导航带来实时性，具有提高手术精确度的优点；还可偶联放射性核素在体实时检测恶性肿瘤，以达到疾病诊断或者治疗的目的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物工程制药、蛋白质多肽类药物及生物医学工程，具体涉及一种靶向人表皮细胞生长因子受体2的亲和肽及其应用。

技术介绍

1、在癌症转移到其他器官之前，早期发现恶性病变可以尽早进行明确的局部治疗，从而获得极高的生存率，因此，恶性肿瘤的早期诊断和治疗至关重要。对于肿瘤，常规影像诊断技术主要为b超、ct和mri，这些影像诊断技术是通过显示组织的功能变化来达到诊断的结果，有较好的应用价值，但在鉴别诊断、全身分期和早期疗效评价上仍存在一定的不足。近年来，随着对肿瘤及其相关学科的认识和研究，研究的重点开始转移到针对肿瘤细胞内异常表达靶点的特异性肿瘤诊断药物，用于进行肿瘤的早期诊断。针对靶点的特异性肿瘤诊断药物主要特异性结合于肿瘤细胞上，对正常细胞无结合，因而可以达到高选择、低毒性的诊断效果。目前认为，靶向多肽是比较理想的肿瘤靶向治疗手段，具有以下优势：1)血浆清除速度快，亲和力高，特异性强；2)良好的组织穿透性，能被肿瘤细胞所摄取；3)易于化学合成，且免疫原性低，可避免单克隆抗体治疗的不足。

2、表皮生长因子受体(egfr)是一个巨大的跨膜糖蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种肿瘤靶向多肽，其特征在于，该肿瘤靶向多肽选自如下任意一条多肽:

2.权利要求1所述的肿瘤靶向多肽在制备肿瘤诊断试剂或肿瘤靶向药物载体中应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤诊断试剂为肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

4.一种修饰的多肽，其特征在于，该多肽具备以下通式：

5.根据权利要求4所述的修饰的多肽，其特征在于，所述的光标记选自有机发色团、有机荧光团、光吸收化合物、光反射化合物、光散射化合物和生物发光分子中的至少一种；所述的放射性核素选自99m Tc、68Ga，64Cu，67Ga，90Y，111In或1...

【技术特征摘要】

1.一种肿瘤靶向多肽，其特征在于，该肿瘤靶向多肽选自如下任意一条多肽:

2.权利要求1所述的肿瘤靶向多肽在制备肿瘤诊断试剂或肿瘤靶向药物载体中应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤诊断试剂为肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

4.一种修饰的多肽，其特征在于，该多肽具备以下通式：

5.根据权利要求4所述的修饰的多肽，其特征在于，所述的光标记选自有机发色团、有机荧光团、光吸收化合物、光反射化合物、光散射化合物和生物发光分子中的至少一种；所述的放射性核素选自99m tc、68ga，64cu，67ga，90y，111in或177lu和125i中的至少一种。

6.根据权利要求5所述的修饰的多肽，其特征在于，所述的光标记选自近红外荧光染料mpa、irdye800、cy7.5、cy5.5中的至少一种。

7.根据权利要求4所述的修饰的多肽，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾月清，黄克帅，以利亚，韩智豪，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：