【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及気代的丙型肝炎病毒抑制剂、其制备方法、含 有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物 中的用途。
技术介绍
Daclatasvir是由百时美施贵宝公司开发的一种用于潜在治疗丙型肝炎的新药, 其通过抑制丙型肝炎病毒蛋白NS5A来发挥作用,目前处于注册前的状态。Daclatasvir对 HCV的多种基因类型都达到了皮摩尔的抑制活性,其中W对la,化和4a的抑制活性最优。 在针对慢性病毒型丙型肝炎患者的化clatasvir临床I期研究中,针对基因化型HCV,单一 的lOOmg剂量可W在2化达到3. 31ogl0的病毒减少量。 然而,本领域仍需要开发对丙型肝炎病毒蛋白NS5A有抑制活性或更好药效学性 能的化合物。
技术实现思路
本专利技术提供式I化合物或其药学上可接受的盐,其中D是気,【主权项】1. 式I化合物或其药学上可接受的盐,其中D是氘,2. 权利要求1的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为二 盐酸盐。3. 式5化合物,4. 一种式I化合物的制备方法,包括:在碱和缩合剂的存在下,式5化合物和式6化合 物经缩合反应制得式I化合物,5. 权利要求4的制备方法,其中所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、醋酸钾、三乙胺或N,N-二 异丙基乙胺。6. 权利要求4的制备方法,其中所述缩合剂选自2-(7_偶氮苯并三氮 唑)-N,N,N',N' -四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N' -四甲基脲六氟磷酸盐或 N,N'_二环己基碳二亚胺。7. -种式I化合物的制备方 ...
【技术保护点】
式I化合物或其药学上可接受的盐,其中D是氘,
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:吉民,宗玺,李锐,
申请(专利权)人:正大天晴药业集团股份有限公司,苏州东南药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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