【技术实现步骤摘要】
本申请是2015年2月11日提交的专利技术名称为“丙型肝炎病毒的抑制剂”的第201380042756.6号中国专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请根据美国法典第35条第119(e)款要求2012年7月3日提交的美国临时申请序列号61/667806和2013年3月15日提交的美国临时申请序列号61/798524的权益。通过引用将这两个申请的全部内容并入本文中。
本专利技术公开了病毒复制的新小分子抑制剂、含有这些化合物的组合物以及包含这些化合物给药的治疗方法。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)是黄病毒科家族内肝炎病毒属的成员,它是造成全世界慢性肝病的主要原因(Boyer、N.等人,J Hepatol.2000,32,98-112)。因此,目前抗病毒研究的一个重要焦点是针对治疗人慢性HCV感染的改进方法的开发(Ciesek、S.,von Hahn T.和Manns、MP.,Clin.Liver Dis.,2011,15,597-609;Soriano、V.等人,J.Antimicrob.Chemother.,2011,66,1573-1686;Brody、H.,Nature Outlook,2011,474,S1-S7;Gordon、C.P.等人,J.Med.Chem.2005,48,1-20;Maradpour、D.等人,Nat.Rev.Micro.2007,5,453-463)。慢性HCV感染患者的病毒学治愈难以达到,这是因为在慢性感染患者中每日病毒生产量巨大并且HCV病毒具有很高的自发突变性(Neumann等人,Science 1998,282,1 ...
【技术保护点】
式(IV)的化合物,或其立体异构体、或立体异构体混合物、或药学上可接受的盐:其中:J是C1‑C4烷基或C3‑C6碳环基,其中C1‑C4烷基或C3‑C6碳环基被1‑4个卤素、‑OH、芳基或氰基可选取代;是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3‑C5亚碳环基,其中所述C3‑C5亚碳环基被C1‑C4烷基、C1‑C3卤代烷基、卤素、‑OH或氰基可选取代,或是是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C5‑C8双环亚碳环基,或通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3‑C6亚碳环基,其中所述C3‑C6亚碳环基被C1‑C4烷基或C1‑C3卤代烷基可选取代;L是C3‑C6亚烷基、C3‑C6亚烯基或‑(CH2)3‑环丙烯基‑,被1‑4个卤素、‑OH或氰基可选取代;Q是C2‑C4烷基或C3‑C6碳环基,被C1‑C3烷基、卤素、‑OH或氰基可选取代;E是C1‑C3烷基或C2‑C3烯基,被1‑3个卤素可选取代;W是H、‑OH、‑O(C1‑C3)烷基、‑O(C1‑C3)卤代烷基、卤素或氰基;和Z2a是H或C1‑C3烷基。
【技术特征摘要】
2012.07.03 US 61/667,806;2013.03.15 US 61/798,5241.式(IV)的化合物,或其立体异构体、或立体异构体混合物、或药学上可接受的盐:其中:J是C1-C4烷基或C3-C6碳环基,其中C1-C4烷基或C3-C6碳环基被1-4个卤素、-OH、芳基或氰基可选取代;是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3-C5亚碳环基,其中所述C3-C5亚碳环基被C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、-OH或氰基可选取代,或是是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C5-C8双环亚碳环基,或通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3-C6亚碳环基,其中所述C3-C6亚碳环基被C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基可选取代;L是C3-C6亚烷基、C3-C6亚烯基或-(CH2)3-环丙烯基-,被1-4个卤素、-OH或氰基可选取代;Q是C2-C4烷基或C3-C6碳环基,被C1-C3烷基、卤素、-OH或氰基可选取代;E是C1-C3烷基或C2-C3烯基,被1-3个卤素可选取代;W是H、-OH、-O(C1-C3)烷基、-O(C1-C3)卤代烷基、卤素或氰基;和Z2a是H或C1-C3烷基。2.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体,或立体异构体化合物,或药学上可接受的盐,其中J是C1-C3烷基。3.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构体,或立体异构体化合物,或药学上可接受的盐,其中J是甲基或乙基。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其立体异构体,或立体异构体化合物,或药学上可接受的盐,其中是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3-C6亚碳环基,其中所述C3-C6亚碳环基被C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基可选取代。5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其立体异构体,或立体异构体化合物,或药学上可接受的盐,其中是通过两个相邻的碳与L和式IV的化合物的其余部分相连的C3-C6亚碳环基,其中所述C3-C6亚碳环基被甲基、乙基或三氟甲基可选取代。6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其立体异构体,或立体异构体化合物,或药...
【专利技术属性】
技术研发人员:凯拉·比昂逊,埃达·卡纳莱斯,杰里米·J·科特雷耳,卡皮尔·库马尔·卡尔基,艾希莉·安妮·卡塔娜,达瑞尔·加藤,小林哲也,约翰·O·林科,鲁本·马丁内斯,巴顿·W·菲利普斯,边衡正,迈克尔·桑吉,亚当·詹姆斯·施里尔,达斯汀·西格尔,詹姆斯·G·泰勒,晴·维特·德兰,特里萨·亚丽杭德拉·特雷霍马丁,兰德尔·W·维维安,杨正宇,杰夫·扎布洛基,希拉·茨普费尔,
申请(专利权)人:吉利德科学公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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