用作丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物，其适用于经填充有液体或半固体的胶囊口服给予，还涉及一种使用该组合物抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制以及治疗HCV感染的方法。本发明专利技术的液体或半固体药物组合物包括式(1)化合物或其药学可接受的盐，以及一种或多种药学可接受的脂质及亲水性表面活性剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体上涉及用作丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物，使用该组合物抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制以及治疗HCV感染的方法。现有技术已知如下化合物(1)为HCV NS3丝氨酸蛋白酶的选择性且强效抑制剂权利要求1.液体药物组合物，其包含(a)式(1)化合物或其药学可接受的盐2.权利要求1的药物组合物，其中该式(1)化合物以钠盐存在。3.权利要求1或2的药物组合物，其中该式(1)化合物或其药学可接受的盐的含量占 1至50重量％。4.上述权利要求中任一项的药物组合物，其中该药学可接受的脂质的含量占约20至70重量％。5.上述权利要求中任一项的药物组合物，其中该药学可接受的脂质选自中链或长链脂肪酸的单_、双-或三酸甘油酯、脂肪酸丙二醇酯、脂肪酸山梨醇酯、水不可溶性维生素， 及其混合物。6.上述权利要求中任一项的药物组合物，其中该药学可接受的亲水性表面活性剂的含量占至多约70重量％。7.上述权利要求中任一项的药物组合物，其中该药学可接受的亲水性表面活性剂选自聚乙氧基化植物油、聚乙氧基化生育酚、聚乙氧基化脂肪酸山梨醇酯、胆汁盐、卵磷脂及其混合物。8.上述权利要求中任一项的药物组合物，其还包含药学可接受的亲水性溶剂。9.权利要求8的药物组合物，其中该药学可接受的亲水性溶剂选自丙二醇、聚丙二醇、 聚乙二醇、甘油、乙醇、异山梨醇二甲醚、四氢呋喃聚乙二醇醚、碳酸异丙二醇酯、二甲基乙酰胺、水、或其混合物。10.权利要求8或9的药物组合物，其中该药学可接受的亲水性溶剂的含量占至多30 重量％。11.上述权利要求中任一项的药物组合物，其中当以水比组合物100 1的重量比例利用水稀释时，该组合物形成水性分散液，其在波长约400nm下具有大于约1. 0的吸光度。12.上述权利要求中任一项的药物组合物，其包含(A)(a)约5至30重量％的式(1)化合物或其药学可接受的盐；(b)约30至60重量％的药学可接受的脂质；(c)约20至50重量％的药学可接受的亲水性表面活性剂；(d)任选地至多约30重量％的药学可接受的亲水性溶剂；或(B)(a)约10至20重量％的式(1)化合物或其药学可接受的盐；(b)约40至50重量％的药学可接受的脂质；(c)约25至35重量％的药学可接受的亲水性表面活性剂；(d)约5至15重量％的药学可接受的亲水性溶剂；或(C)(a)约5至30重量％的式(1)化合物或其药学可接受的盐；(b)约30至60重量％的药学可接受的脂质，其选自中链或长链脂肪酸的单_、双-或三酸甘油酯、脂肪酸丙二醇酯、脂肪酸山梨醇酯、水不可溶性维生素，及其混合物；(c)约20至50重量％的药学可接受的亲水性表面活性剂，其选自聚乙氧基化植物油、 聚乙氧基化生育酚、聚乙氧基化脂肪酸山梨醇酯、胆汁盐、卵磷脂及其混合物；(d)任选地至多约30重量％的药学可接受的亲水性溶剂，其选自丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、甘油、乙醇、异山梨醇二甲醚、四氢呋喃聚乙二醇醚、碳酸异丙二醇酯、二甲基乙酰胺、水、或其混合物；或(D)(a)约10至20重量％的式(1)化合物的钠盐形式；(b)约40至50重量％的药学可接受的脂质，其选自辛酸及癸酸的单酸甘油酯、辛酸及癸酸的二酸甘油酯，及其混合物；(c)约25至35重量％的药学可接受的亲水性表面活性剂，其选自生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚乙二醇40氢化蓖麻油、聚乙二醇35蓖麻油及其混合物；(d)约5至10重量％的药学可接受的亲水性溶剂，其选自丙二醇、聚乙二醇、乙醇、水， 及其混合物。全文摘要本专利技术涉及丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物，其适用于经填充有液体或半固体的胶囊口服给予，还涉及一种使用该组合物抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制以及治疗HCV感染的方法。本专利技术的液体或半固体药物组合物包括式(1)化合物或其药学可接受的盐，以及一种或多种药学可接受的脂质及亲水性表面活性剂。文档编号A61K9/48GK102470103SQ201080030433 公开日2012年5月23日 申请日期2010年7月1日 优先权日2009年7月7日专利技术者R.J.施瓦布, 陈丰盈 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈丰盈，RJ施瓦布，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：