一种新化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种新化合物及其制备方法和用途，所述的新化合物是结构如式Ⅰ所示的化合物；式中，X选自NO、Cl或Br。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域，尤其涉及一种新化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
式A化合物一氢溴酸右美沙芬是广泛使用的口服镇咳药。在现有技术中， 如TetrahedronLetters，1987, 28 (41) 4829-4832 所述，式B化合物一1-(4_ 甲氧 基苄基）-3, 4, 5, 6, 7, 8-六氢异喹啉可通过不对称氢化还原的方法合成制备右美沙 芬。也可将式B化合物在雷尼镍催化下氢化还原为式C化合物一 1-(4_甲氧基苄 基）-1，2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-八氢异喹啉。式C化合物再拆分得到左旋对映异构体和右旋对映 异构体，其中，左旋体通过N-酰化保护、Grewe环化、脱去N-酰化保护基团及N-甲基化等 一系列反应合成右美沙芬；右旋体可制备左美沙芬(一种具有成瘾性的镇痛药)。可见，式B 化合物是右美沙芬合成过程中的关键中间体。 因此，本领域迫切需要提供有效、方便的式B化合物的制备方式。
技术实现思路
本专利技术旨在提供可以用于制备式B化合物的方法。 在本专利技术的第一方面，提供了一种结构如式I所示的化合物；【主权项】1. 一种结构如式I所示的化合物；I 式中，X选自NO、Cl或Br。2. 如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为外消旋体或对映异构体。3. 如权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述对映异构体分别如式II或式III所示；II III 式中，X选自NO、Cl或Br。4. 一种如权利要求1-3任一项所述的化合物的用途，用于制备结构如式B所示的化合 物 B O5. -种如权利要求1-3任一项所述的化合物的用途，用于制备美沙芬。6. 如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述美沙芬为右旋美沙芬或左旋美沙芬。7. -种结构如式A所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：将 式I化合物与氢氧化钠、氢氧化钾等碱类试剂发生消除反应得到式B化合物后，在雷尼镍催 化下氢化还原为式C化合物，式C化合物再拆分得到左旋对映异构体和右旋对映异构体，其 中，左旋体通过N-酰化保护、Grewe环化、脱去N-酰化保护基团及N-甲基化而得到式A化 合物【专利摘要】本专利技术公开了一种新化合物及其制备方法和用途，所述的新化合物是结构如式Ⅰ所示的化合物；式中，X选自NO、Cl或Br。【IPC分类】C07D221-28, C07D217-20【公开号】CN104761495【申请号】CN201410008355【专利技术人】王宏博, 周后元, 应瑞芬 【申请人】上海医药工业研究院, 浙江普洛康裕制药有限公司【公开日】2015年7月8日【申请日】2014年1月8日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构如式Ⅰ所示的化合物； 式中，X选自NO、Cl或Br。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王宏博，周后元，应瑞芬，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，浙江普洛康裕制药有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31