一种肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别是涉及一种防止恶性肿瘤生长和复发的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体及其制备方法。本发明专利技术的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体包括原料药丝裂霉素C、载体材料和靶向分子，所述载体材料包括卵磷脂和DSPE-PEG，所述靶向分子为叶酸，所述丝裂霉素C与卵磷脂的摩尔比为1∶1～4；所述DSPE-PEG和叶酸的总质量占丝裂霉素C和卵磷脂总质量的5-40%。本发明专利技术肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体为球形，粒径在100-500nm之间分布，稳定性好，具有较好的靶向及缓释特性，具有裸药所不具备的低毒性，长效性和高效性，具有较高的载药量和抑瘤作用强等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别是涉及一种防止恶性肿瘤生长和复发的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体及其制备方法。
技术介绍
丝裂霉素C(Mitomycin C,MMC)，Mr334.37，氮丙啶类衍生物，是一种从放线菌Streptomyces caespitosus的培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素，属细胞周期非特异性抗肿瘤药，抗瘤谱广。MMC为蓝紫色结晶或结晶性粉末，在安瓿中呈针状或柱状，可溶于水，其水溶液对酸、碱、光、热皆不稳定，在pH为6～9时较稳定；易溶于N，N二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)等强极性溶剂；微溶于甲醇、丙酮、乙酸丁酯；略溶于苯、四氯化碳、乙醚；不溶于石油醚。结晶粉末很稳定，100℃加热4h不降低效价。丝裂霉素的作用机制：MMC分子中具有烷化功能的氨甲酰基与氮丙啶官能团在一定情况下被激活后，成为不同的解离状态。激活态的MMC的主要作用为使互补的DNA双键之间形成交联,从而抑制肿瘤细胞的DNA的复制与合成，而不是直接影响RNA。丝裂霉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体，其特征在于，包括原料药丝裂霉素C、载体材料和靶向分子，所述载体材料包括卵磷脂和DSPE‑PEG，所述靶向分子为叶酸，所述丝裂霉素C与卵磷脂的摩尔比为：1：1～4；所述DSPE‑PEG和叶酸的总质量占丝裂霉素C和卵磷脂总质量的5‑40%。

【技术特征摘要】
1.一种肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体，其特征在于，包括原料药丝裂霉素C、载体材料和靶向分子，所述载体材料包括卵磷脂和DSPE-PEG，所述靶向分子为叶酸，所述丝裂霉素C与卵磷脂的摩尔比为：1：1～4；所述DSPE-PEG和叶酸的总质量占丝裂霉素C和卵磷脂总质量的5-40%。 
2.权利要求1所述的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体，其特征在于，所述卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。 
3.一种肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 
（1）将丝裂霉素C和卵磷脂溶于有机溶剂A中，所述有机溶剂A为二甲基亚砜，四氢呋喃或二甲基甲酰胺，40-60℃水浴反应2-6h，减压除去反应溶剂有机溶剂A，加入有机溶剂B洗涤，所述有机溶剂B为二氯甲烷，丙酮或三氯甲烷，过滤收集溶液，旋蒸干燥得紫色的粘稠状物质即丝裂霉素C和卵磷脂复合物； 
（2）将丝裂霉素C和卵磷脂复合物溶解于有机溶剂B中，作为油相加入到水相中，去除有机溶剂B，用微孔滤膜过滤，得到丝裂霉素C类脂质体溶液； 
（3）将丝裂霉素C脂质体溶液和DSPE-PEG-FA在40-60℃下混合水浴0.5-1h，使用3500分子量的透析袋进行透析去除未反应的DSPE-PEG-FA，再通过微孔滤膜过滤，得到肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体溶液，冻干得到其冻干制品。 
4.根据权利要求3所述的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体的制备方法，其特征在于，所述的DSP...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯鲁，蔺金燕，周水帆，江倩，
申请(专利权)人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35