雷帕霉素的氮杂环衍生物和用途制造技术

本发明专利技术涉及雷帕霉素的氮杂环衍生物和用途。具体地说，本发明专利技术涉及以下式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中，X为CH、或N；Y为氨基-、N,N-二(C1-C6)烷基氨基-、(C1-C6)烷基氨基-、(C1-C6)烷基亚磺酰基-、(C1-C6)烷基磺酰基-、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基-、(C1-C6)烷氧甲酰氨基-、N,N-二(C1-C6)烷基氨基甲酰基-、(C1-C6)烷氧羰基-、N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧甲酰氨基-、或(C1-C6)烷氧羰基氧基-。本发明专利技术化合物具有优良的生物学活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及新的雷帕霉素类衍生物、其光学活性体及其药学 上可接受的盐，特别是涉及一类雷帕霉素的氮杂环衍生物。本专利技术还涉及它们的制备方法 以及含有所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及该衍生物用于制备治疗和/或预防癌症 的药物中的用途。 技术背景 癌症/恶性肿瘤严重危害人类健康，已成为一个全球性的健康问题，严重威胁人 类的生命。2009年，WHO明确指出，癌症正成为人类最致命的"杀手"，90%以上的恶性肿瘤 尚无令人满意的治疗药物和措施。目前每年全世界癌症病人约1000万，有760万人死亡； 我国癌症发病人数约200万，150万人死亡，已成为我国第二大致死疾病。世界卫生组织预 测，到2020年癌症将成为全球最大的公共卫生问题。抗肿瘤用药已成为全球第二大用药领 域，2009年抗肿瘤用药市场达523. 72亿美元，仅次于心血管疾病的用药。目前临床应用的 传统抗癌药物主要有植物碱类、烷化剂类、抗生素类和激素类，绝大部分是细胞毒药物，选 择性低、毒副作用很大，且易产生耐药性，疗效受到明显影响。因此开发新的高效低毒的抗 癌靶向药物已成为抗肿瘤药物研发的趋势。本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中，X为CH、或N；Y为氨基‑、N,N‑二(C1‑C6)烷基氨基‑、(C1‑C6)烷基氨基‑、(C1‑C6)烷基亚磺酰基‑、(C1‑C6)烷基磺酰基‑、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基‑、(C1‑C6)烷氧甲酰氨基‑、N,N‑二(C1‑C6)烷基氨基甲酰基‑、(C1‑C6)烷氧羰基‑、N‑(C1‑C6)烷基‑N‑(C1‑C6)烷氧甲酰氨基‑、或(C1‑C6)烷氧羰基氧基‑。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：谢立君，黄捷，程元荣，李邦良，潘福生，李夸良，应加银，余辉，杨国新，金东伟，陈晓明，吕裕斌，
申请(专利权)人：福建省微生物研究所，
类型：发明
国别省市：福建;35