金刚烷胺四氮唑类衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:11332421 阅读:90 留言:0更新日期:2015-04-22 23:20
本发明专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明专利技术涉及具有通式I的含卤代金刚烷胺四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法,以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R1选自卤素取代基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及对糖尿病有治疗作 用的含金刚烷胺四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法、含有它们的药物组合 物和在治疗糖尿病方面的药物。
技术介绍
根据统计,2007年全球糖尿病患者大约有2. 5亿左右,其中绝大数为II型(即非 胰岛素依赖型)糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍 类和胰岛素类药物,近年来上市的还有胰岛素增敏剂类药物和α-葡糖苷酶抑制剂等。这 些药物具有良好的治疗效果,但普遍存在低血糖等严重副作用,而且长期治疗存在安全性 问题,如肝毒性和体重增加等诸多问题。 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)能有效并能快速地降解胰高 血糖素样肽I (GLP-I),GLP-I是胰岛素生产和分泌最有效的刺激剂之一,因此抑制DPP-IV 能加强内源性GLP-I的作用,从而提高血液中胰岛素的水平。目前医学已经证实DPP-IV抑 制剂是一种新型的抗糖尿病治疗药物,目前已经有多个药物上市销售。临床结果显示该类 药物具有良好的降糖效果,同时未发现其他糖尿病药物所产生的常见体重增加和低血糖等 不良反应物。 现有DPP-IV抑制剂的主要结构类型有:从化学结构类型划分主要分为哌嗪并三 唑类、2-氰基-吡咯烷类、噻唑烷类、嘧啶酮类,以及其他类型结构药物。 本专利技术公开了一类金刚烷胺四氮唑类DPP-IV抑制剂,这些化合物可以用于制备 治疗糖尿病的药物。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种具有良好活性,具有通式I的化合物及其药学上可 接受的盐。 本专利技术的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物及其盐的方法。 现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。 本专利技术具有通式I的化合物具有下述结构式:【主权项】1. 具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自卤素取代基。2. 权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,选自:3. 合成权利要求1-2所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐的方法,包括以下 步骤.化合物II与溴乙酰溴III在碱存在下反应得到化合物IV,后者与2H-四氮唑-5-甲酸 V在碱存在下反应得到化合物VI,化合物VI与在缩合剂存在下与VII反应,得到化合物I, 其中R1对应由权利要求1-2任一项所述。4. 权利要求1-2所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗糖尿病药物 方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及具有通式I的含卤代金刚烷胺四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法,以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R1选自卤素取代基。【IPC分类】A61K31-41, A61P3-10, C07D403-06【公开号】CN104530009【申请号】CN201510016493【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年4月22日【申请日】2015年1月13日本文档来自技高网
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【技术保护点】
具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自卤素取代基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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