【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成领域，尤其涉及阿伐那非的合成方法。
技术介绍
阿伐那非（Avanafil，商品名为Stendra)是由日本田边三菱制药株式会社授权美 国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物，于2012年4月27日经美国FDA批 准在美国上市。阿伐那非是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5)抑制剂，是治 疗阴茎勃起障碍（ED)的同类药物中见效最快且副作用最小的产品。阿伐那非（化合物1) 中文化学名称：（S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基）-N-(2-嘧 陡甲基） _5_ 啼陡甲醜胺；英文化学名称：（S)-4--2-(2-hydroxymethyl-l-pyrrolidinyl)-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxam ide ;分子式： C23H26ClN7O3;分子量：483. 95 ;CAS 登记号：330784-47-9 ;结构式如下：【主权项】1. 一种制备阿伐那非的方法，其特征在于，包括以下步骤： 第一步，4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯即化合物（2)发生 水解反应得到4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸即化合物（6); 第二步，化合物（6)与氯化亚砜进行酰化反应得到酰氯化产物，然后与2-嘧啶乙胺或 其盐缩合得到4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-甲硫基嘧啶-N-(2-嘧啶甲基）-5-嘧啶甲 酰胺即化合物（7); 第三步，化合物（7)用间氯过氧苯甲酸氧化得到...
【技术保护点】
一种制备阿伐那非的方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步，4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄氨基)‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑羧酸乙酯即化合物(2)发生水解反应得到4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄氨基)‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑羧酸即化合物(6)；第二步，化合物(6)与氯化亚砜进行酰化反应得到酰氯化产物，然后与2‑嘧啶乙胺或其盐缩合得到4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄氨基)‑2‑甲硫基嘧啶‑N‑(2‑嘧啶甲基)‑5‑嘧啶甲酰胺即化合物(7)；第三步，化合物(7)用间氯过氧苯甲酸氧化得到4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄氨基)‑2‑甲磺酰基嘧啶‑N‑(2‑嘧啶甲基)‑5‑嘧啶甲酰胺即化合物(8)，化合物(8)与L‑脯氨醇发生亲核取代反应得到阿伐那非。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：周宏，张辉，于姗姗，刘少贤，袁国军，
申请(专利权)人：南京晓庄学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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