一种氟喹诺酮衍生物的制备方法技术

技术编号:11214853 阅读:144 留言:0更新日期:2015-03-27 01:53
本发明专利技术公开了一种氟喹诺酮衍生物,即一种莫西沙星已知杂质化合物C的制备方法,包括在极性有机溶剂中,在80~120℃的反应温度下,使式I化合物与乙醇钠反应,获得化合物C。本发明专利技术以莫西沙星的另一种已知杂质化合物I和乙醇钠为原料,通过取代反应制备莫西沙星的一种杂质(化合物C),其合成路线短,原料易得,操作简单,所得产品纯度较高,便于做对照品研究。

【技术实现步骤摘要】
-种氣喧诺鋼衍生物的制备方法
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种氣唾诺丽衍生物,即一种莫西沙星已知 杂质化合物C的制备方法。
技术介绍
莫西沙星(moxifloxacin),化学名为1-环丙基-7- { (S, S)-2, 8-重氮-二环 [4. 3. 0]壬-8-基)-6-氣-8-甲氧-1,4-二氨-4-氧-3-唾晰駿酸,是德国Bayer公司研 发的新型氣唾诺丽类抗菌药,1999年首先在德国和美国上市,在中国上市的有片剂、胶囊剂 及注射液。本品具有广谱、高效、低毒、无明显光毒性优点。常用于治疗呼吸道类感染巧口肺 炎,慢性鼻窦炎,慢性支气管炎等)。 在莫西沙星的制备过程中,因其唾晰骨架上容易发生其他位置上的取代反应从而 产生杂质,因此对莫西沙星杂质的相关研究意义非常重大,它可W用于莫西沙星生产中的 杂质定性和定量分析,从而提高莫西沙星的质量标准,W确保制备出符合质量标准的产品, 保障用药安全。 《欧洲药典》报道了莫西沙星一种已知杂质,其结构式如下: 化合物C 关于化合物C,化学名为1-环丙基-6-氣-1,4-二氨-8-己氧基-7- [ (4aS, 7a巧-八 氨-6H-化咯并巧,4-b]化巧-6-基]-4-氧代-3-唾晰駿酸。大多数文献仅描述了对该杂 质的鉴定及分析,未给出明确的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种上述莫西沙星已知杂质化合物C的制备方法。 具体来说,本专利技术采用W下技术方案: 一种化合物C的制备方法,其特征在于,

【技术保护点】
一种化合物C的制备方法,其特征在于,在极性有机溶剂中,在80~120℃的反应温度下,使式I化合物与乙醇钠反应,获得化合物C。

【技术特征摘要】
1. 一种化合物C的制备方法,其特征在于,在极性有机溶剂中,在80?120°C的反应温度下,使式I化合物与乙醇钠反应,获得化 合物C。2. 如权利要求1所述的化合物C的制备方法,其特征在于,反应溶剂是选自二甲基甲酰 胺、二甲基亚砜、乙醇中的任一种或多种的组合。3. 如权利要求1所述的化合物C的制备方法,其特征在于,反应温度是80-100°C。4. 如权利要求3所述的化合物C的制备方法,其特征在于,反应温度是90°C。5...

【专利技术属性】
技术研发人员:石建祥邹清华亚罗米尔托曼沈正清
申请(专利权)人:安徽美诺华药物化学有限公司
类型:发明
国别省市:安徽;34

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