【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域，具体是涉及一种萘丁美酮中间体2-甲氧基-6-萘甲醛 的合成方法。
技术介绍
萘丁美酮（Nabumetone)又名萘普酮、瑞力芬、奈布美通，化学名为4-(6-甲氧 基-2-奈基）-2_ 丁酮，是英国Beecham公司开发的新一代非留体抗炎镇痛药，1985年首先 在爱而兰以商品名RELIFEX销售。萘丁美酮属于酮型结构的前体药物，具有解热、镇痛及抗 炎作用，其在肝脏内可被代谢为具有生物活性的6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MAN)，代谢物无 肝肠循环，而是经尿液排出体外。萘丁美酮为非酸型抗炎药，对胃肠粘膜无直接刺激作用， 长期服用耐受性好，具有较长半衰期，是一个对各类炎症和疼痛症均具有较好疗效的一线 治疗药物（陈小全，左之利，仇玉芹等.萘丁美酮合成的改进.有机化学，2010，30(7): 1069-1071.)。 自1972年Chatterjee等人发表论文报道萘丁美酮的合成方法至今（Chatterjee J N et al. Indian J Chem 1973，11:214)，有关该药物的合成已有不少报道。其中，以 2-甲氧基-6-萘甲醛为中间体进而合成萘丁美酮的路线，因其具有原料易得、操作简便、生 产成本低等优点，颇受医药工作者的关注。因此，对2-甲氧基-6-萘甲醛的合成工艺研究就 显得尤为重要。目前，已有的关于该中间体合成的文献报导多以2-萘酚为起始原料，经甲 基化、溴化、金属还原制得2-溴-6-甲氧基萘，再经格氏反应制备得到2-甲氧基-6-萘甲 醛。在还原步骤中，目前常见的金属还原剂是金属锡（...
【技术保护点】
萘丁美酮中间体2‑甲氧基‑6‑萘甲醛的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以2‑甲氧基萘为初始原料，经溴化得到1,6‑二溴‑2‑甲氧基萘，在溶剂中采用锌铜合金作为还原剂，其中锌的质量分数为50%～100%，经金属还原制得6‑溴‑2‑甲氧基萘后，再进一步经格氏反应制备得到2‑甲氧基‑6‑萘甲醛。
【技术特征摘要】
1. 萘丁美酮中间体2-甲氧基-6-萘甲醛的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以 2_甲氧基萘为初始原料，经溴化得到1，6-二溴-2-甲氧基萘，在溶剂中采用锌铜合金作为 还原剂，其中锌的质量分数为50%?100%，经金属还原制得6-溴-2-甲氧基萘后，再进一步 经格氏反应制备得到2-甲氧基-6-萘甲醛。2. 根据权利要求1所述的萘丁美酮中间体2-甲氧基-6-萘甲醛的制备方法，其特征在 于：所述的金属还原反应温度为40?120 °C，反应时间为0. 5?20小时，金属还原剂用量 与反应底物1，6_二溴-2-甲氧基萘的摩尔比为1: 0.01?1。3. 根据权利要求2所...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴祥，黄微，
申请(专利权)人：福建省力菲克生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35
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