一种卡格列净的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种卡格列净的制备方法。该方法为：(1)以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I；(2)以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II；(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净，产品的纯度≥99.9％，收率≥81.6％。该方法的反应条件温和，经济环保，且收率高，产品质量好，易于工业生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了。该方法为：(1)以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I；(2)以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II；(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净，产品的纯度≥99.9％，收率≥81.6％。该方法的反应条件温和，经济环保，且收率高，产品质量好，易于工业生产。【专利说明】
本专利技术涉及，属于医药
。
技术介绍
卡格列净，中文化学名：（1S)-1，5-脱氢-l-{3--4-甲基苯基}-D-葡萄糖醇，结构式： 【权利要求】1. ，其特征是， (1) 以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I ; (2) 以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II ; (3) 以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保 护得到卡格列净； 其中，SM1为甲基1-C- (3- {甲基} -4-甲基苯基）-D-批 喃葡萄糖苷；中间体I为（2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡格列净的制备方法，其特征是，(1)以DMF为溶剂，采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I；(2)以乙腈为溶剂，中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II；(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂，中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净；其中，SM1为甲基1‑C‑(3‑{[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基}‑4‑甲基苯基)‑D‑吡喃葡萄糖苷；中间体I为(2S,3S,4R,5R,6R)‑6‑(苯甲酰基甲基)‑3,4,5‑三基三苯甲酰基‑2‑{3‑[(5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基)甲基]‑4‑甲基苯基}‑2‑甲氧基四氢‑2H‑吡喃葡萄糖苷；中间体I...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：常宝磊，王树鹏，秦春霞，李保勇，吴柯，张兆珍，董廷华，柏明士，李德才，
申请(专利权)人：齐鲁天和惠世制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37