一种高纯度卡格列净化合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成领域，涉及一种高纯度式I所示卡格列净化合物及其制备方法。本发明专利技术所提供的卡格列净化合物中式II的α-构型杂质的含量小于1％，进一步地，小于0.5％，其制备方法包括：将卡格列净与氨基酸在溶剂中形成共晶物，分离该共晶物，然后再将共晶物分解，得到卡格列净化合物。。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于药物合成领域，涉及一种高纯度式I所示卡格列净化合物及其制备方法。本专利技术所提供的卡格列净化合物中式II的α-构型杂质的含量小于1％，进一步地，小于0.5％，其制备方法包括：将卡格列净与氨基酸在溶剂中形成共晶物，分离该共晶物，然后再将共晶物分解，得到卡格列净化合物。。【专利说明】
本专利技术属于药物合成领域，涉及一种制备高纯度卡格列净的方法，特别是涉及到一种使用氨基酸与卡格列净形成复合物来纯化卡格列净的方法。
技术介绍
卡格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT-2)抑制剂，用于治疗糖尿病，其具有如下式I所示的结构式:【权利要求】1.一种式I所示的卡格列净化合物，2.根据权利要求1所述的卡格列净化合物，其特征在于，所述卡格列净化合物的制备方法包括以下步骤: 步骤A:将卡格列净与氨基酸溶解在溶剂中，析晶、过滤得到卡格列净氨基酸复合物； 步骤B:将卡格列净氨基酸复合物中卡格列净与氨基酸分离，得到卡格列净化合物。3.权利要求1所述的卡格列净化合物的制备方法，包括以下步骤: 步骤A:将卡格列净与氨基酸溶解在溶剂中，析晶、过滤得到卡格列净氨基酸复合物； 步骤B:将卡格列净氨基酸复合物中卡格列净与氨基酸分离，得到卡格列净化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、水、二氯甲烷、乙腈、丙酮、甲基叔丁基醚、乙醚、异丙醚、乙酸乙酯、乙酸异丙酯，或者是水与乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮或乙腈的混合溶剂。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所用的氨基酸为疏水性氨基酸或亲水性氨基酸；所述疏水性氨基酸优选为选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸或蛋氨酸；所述亲水性氨基酸优选为选自甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、天冬氨酸或谷氨酸。6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤A所述氨基酸为具有光学纯度的L型或者D型氨基酸。7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述氨基酸的用量以摩尔用量计，为卡格列净的0.8-5倍。8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤B中，将卡格列净的氨基酸复合物中的卡格列净与氨基酸分离的方法包括:将卡格列净氨基酸复合物溶解或者悬浮在水中，用酸或者碱调节ΡΗ，然后用有机溶剂萃取，将萃取的有机相经过浓缩或者冷却，析出得到卡格列净化合物。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为醚类、酯类或二氯甲烷溶剂，优选为乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、乙酸异丙酯或二氯甲烷。10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，当使用酸调节pH时，pH值调节至`1~2 ;当使用碱来调节pH时，pH值调节至12~13。【文档编号】C07D409/10GK103936727SQ201410193367【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年5月9日 优先权日:2014年5月9日 【专利技术者】朱孝云 申请人:朱孝云本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I所示的卡格列净化合物，其特征在于，其中式II所示的α‑构型杂质的含量小于1％，优选地含量小于0.5％，

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱孝云，
申请(专利权)人：朱孝云，
类型：发明
国别省市：上海;31