1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的新晶型B及其制备方法技术

技术编号:9637312 阅读:214 留言:0更新日期:2014-02-06 13:08
本发明专利技术涉及一种命名为晶型B的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的新晶型及其制备方法。所述晶型B,其特征在于X射线粉末衍射图在2theta值为6.3°±0.2°、9.4°±0.2°、12.6°±0.2°、11.7°±0.2°、16.9°±0.2°、18.2°±0.2°、19.9°±0.2°、22.3°±0.2°、24.4°±0.2°、28.9°±0.2°处具有特征峰。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种命名为晶型B的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-苯的新晶型及其制备方法。所述晶型B,其特征在于X射线粉末衍射图在2theta值为6.3°±0.2°、9.4°±0.2°、12.6°±0.2°、11.7°±0.2°、16.9°±0.2°、18.2°±0.2°、19.9°±0.2°、22.3°±0.2°、24.4°±0.2°、28.9°±0.2°处具有特征峰。【专利说明】1 - ( β -D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3- 苯的新晶型B及其制备方法所属
本专利技术涉及化学医药领域,特别是涉及1-W-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-苯的新晶型及其制备方法。
技术介绍
1-(β-D-吡喃葡糖基)-4_甲基-3-苯(式I所示的化合物)是由强生制药(Johnson & Johnson)的子公司杨森制药公司研发,于2013年3月29日获FDA批准用于治疗II型糖尿病的降血糖药物,是FDA批准的首个钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。SGLT2抑制剂能够特异性抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出从而直接降低血糖水平。该药物分子的其结构如下所示:【权利要求】1.一种l-(i3-D-比喃葡糖基)-4-甲基-3-苯的晶型B,其特征在于,其X射线衍射图中在2theta值为6.3° ±0.2°、9.4° ±0.2°、12.6° ±0.2°处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型B,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为 11.7° ±0.2°、16.9° ±0.2°、18.2° ±0.2°、19.9° ±0.2°、22.3° ±0.2°、24.4° ±0.2° ,28.9° ±0.2° 处具有特征峰。3.根据权利要求1和2所述的晶型B,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图1 一致。4.根据权利要求1和2所述的晶型B,其特征在于,附图2所示的差示扫描量热(DSC)曲线。5.一种1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-苯的晶型B的制备方法,其特征在于,将1- ( β -D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3- 苯的粉末溶解于水和有机溶剂的混合溶剂体系中,在室温条件下通过缓慢挥发的方法,得到晶型B。6.根据权利要求5所述的混合溶剂,其特征在于,混合溶剂可以是甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、四氢呋喃或其他有机溶剂与水的混合溶剂。7.根据权利要求6所述的混合溶剂,所述水与有机溶剂的体积比大于或等于1:10,更优选体积比大于或等于1:1。【文档编号】C07D409/10GK103554092SQ201310556655【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月11日 优先权日:2013年11月11日【专利技术者】陈敏华, 张炎锋, 赵 怡, 张晓宇 申请人:苏州晶云药物科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种1?(β?D?比喃葡糖基)?4?甲基?3?[5?(4?氟苯基)?2?噻吩基甲基]苯的晶型B,其特征在于,其X射线衍射图中在2theta值为6.3°±0.2°、9.4°±0.2°、12.6°±0.2°处具有特征峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈敏华张炎锋赵怡张晓宇
申请(专利权)人:苏州晶云药物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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