1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的晶型B及其制备方法技术

技术编号:11044236 阅读:105 留言:0更新日期:2015-02-18 10:45
本发明专利技术涉及一种命名为晶型B的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的晶型及其制备方法。所述晶型B,其特征在于X射线粉末衍射图在2theta值为6.3°±0.2°、9.4°±0.2°、12.6°±0.2°、19.9°±0.2°、11.7°±0.2°、16.9°±0.2°处具有特征峰。与现有技术相比,晶型B溶解度得到提高。并且,具有良好的稳定性,有利于药品的长期贮存放置。制备方法操作简单,有利于工艺化生产中的成本控制,具有极高的经济价值。

【技术实现步骤摘要】
1 - (P-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3- [5- (4-氟苯基)-2-噻 吩基甲基]苯的晶型B及其制备方法
本专利技术涉及化学医药领域,特别是涉及1-(@ -D-吡喃葡糖基)-4_甲 基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的晶型及其制备方法。
技术介绍
1_( 3-D-批喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(式I所 示的化合物),又名坎格列净,是由强生制药(Johnson&Johnson)的子公司杨森制药公司研 发,于2013年3月29日获FDA批准用于治疗II型糖尿病的降血糖药物,是FDA批准的首个 钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。SGLT2抑制剂能够特异性抑制肾脏对葡萄糖的 重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出从而直接降低血糖水平。该药物分子的结构如下所 示:

【技术保护点】
一种1‑(β‑D‑吡喃葡糖基)‑4‑甲基‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基甲基]苯的晶型B,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为6.3°±0.2°、9.4°±0.2°、12.6°±0.2°、19.9°±0.2°、11.7°±0.2°、16.9°±0.2°处具有特征峰。

【技术特征摘要】
2013.11.11 CN 201310556655.21. 一种1-W-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的 晶型B,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为6. 3° ±0. 2°、9. 4° ±0. 2°、 12.6° ±0.2°、19.9° ±0.2°、11.7° ±0.2°、16.9° ±0.2° 处具有特征峰。2. 根据权利要求1所述的晶型B,其特征还在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为 18.2° ±0.2°、22.3° ±0.2°、24.4° ±0.2°、28.9° ±0.2° 处具有特征峰。3. 根据权利要求1所述的晶型B,其特征在于,其X射线粉末衍射图基本上与图1 一致。4. 根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈敏华张炎锋杨朝惠陆飞张晓宇
申请(专利权)人:苏州晶云药物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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