本发明专利技术提供了哌啶化合物及其可药用盐、一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物中胃肠疾病的方法。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了哌啶化合物及其可药用盐、一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物中胃肠疾病的方法。【专利说明】本申请要求2008年10月14日提交的美国专利申请N0.61/105070的优先权；本申请是2011年4月14日提交的专利技术名称为“”的中国专利申请N0.200980140895.6的分案申请。
本专利技术主要涉及一种哌啶化合物及其可药用盐，一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物胃肠疾病的方法。更具体地，本专利技术涉及外消旋或对映异构体富集的O-氨基甲酰基(ο-carbamoyl)及羟基哌啶化合物及其可药用盐，它们可用于治疗肠道易激综合征(irritable bowel syndrome) (IBS)、胃动力障碍(gastric motility disorder)和内脏痛。
技术介绍
许多报道已经公开了哌啶化合物可有效用于控制多种胃肠疾病，特别是肠道易激综合征和胃动力障碍。 例如，顺-4-氨基-5-氯-N- -3-甲氧基_4_哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺(通用名:西沙必利(Cisapride))作为胃肠蠕动增强剂或胃肠促动力剂已被广泛用于临床领域，并且在许多专利(W02005/092882、W01999/055674、W02005/021539、W004/026868、W004/094418、W099/02494)中公开了作为解决胃肠疾病的治疗性药物的其他哌啶化合物。对于应用哌啶化合物治疗胃肠疾病方面的积极研究和开发工作仍在继续。
技术实现思路
某些实施方案提供一种哌啶化合物和/或其药学上可接受的盐、一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的哌啶化合物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物疾病例如肠道易激综合征(IBS)、胃动力障碍和/或内脏痛的方法。某些实施方案提供一种通过对需要肠道易激综合征(IBS)或胃动力障碍治疗的哺乳动物给予有效量的由以下结构式(I)表示的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物、特别是由以下结构式(IV)和(V)表示的化合物，以及一种药学上可接受的载体来治疗哺乳动物疾病的方法。某些实施方案提供哌啶化合物和/或其药学上可接受的盐用于预防和/或治疗哺乳动物胃肠疾病(例如肠道易激综合征(IBS)、胃动力障碍、便秘和/或内脏痛)的用途。某些实施方案提供哌啶化合物和/或其药学上可接受的盐制备用于预防和/或治疗哺乳动物胃肠疾病(例如肠道易激综合征(IBS)、胃动力障碍、便秘和/或内脏痛)的药物组合物的用途。【具体实施方式】通过参照以下详细描述可更好地理解本专利技术，从而能够容易地对本专利技术、及由本专利技术所带来的许多优点进行更完整的理解。在一个实施方案中，提供了由以下结构式(I)表示的哌啶化合物及其药学上可接受的盐，【权利要求】1.一种选自结构式(I)化合物的哌啶化合物，及其药学上可接受的盐: 2.根据权利要求1所述的哌啶化合物，其中X为-OH。3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物选自: 4-氨基-5-氯-N-甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺，4-氨基-5-氯-N- 哌啶_4_基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N--2-羟基乙基]哌啶-4-基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶_4_基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶_4_基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶_4_基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶_4_基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]_2_甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-丙基]哌啶-4-基]甲基]-2-甲氧苯甲酰胺。4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物选自: 4-氨基-5-氯-N-甲基]-2-甲氧苯甲酰胺， 4-氨基-5-氯-N-甲基]-2-甲氧苯甲酰胺，和 4-氨基-5-氯-N-哌啶-4-基]-甲基]_2_甲氧苯甲酰胺。5.根据权利要求1所述的化合物，其中X为_0(C0)NH2。6.根据权利要求5所述的化合物，其中所述化合物选自: 甲基]哌啶-1-基]-1-(4-氟苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(4-甲基苯基)乙基]氣基甲酸酷， 甲基]哌啶-1-基]-1-(3-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2，5-二甲氧苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(3，4-二氟苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2，4-二氯苯基)乙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-苯基丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(4-氟苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(4-氯苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2-氯苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2-氟苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(3-氟苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(2，3-二氯苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(3，4-二氯苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(3-甲氧苯基)丙基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-1-(4-氟苯基)丁-2-基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-5-(4-氟苯基)戊-3-基]氨基甲酸酯， 甲基]哌啶-1-基]-3-(2，4-二氯苯氧基)丙-2-基]氨基甲酸酯， 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种选自结构式(I)化合物的哌啶化合物，及其药学上可接受的盐： 其中 m是整数1或2； N是0‑2的整数； A选自由结构式(II)表示的苯基： 其中R3是C1‑C6直链或支链烷基； X是羟基或OCONR1R2，其中R1和R2独立地选自氢、C1‑C6直链或支链烷基、苄基和5‑7元环基或杂环基，所述环基或杂环基可被一个或多个独立地选自C1‑C6烷基的基团所取代，且R1和R2还可与它们所连接的氮原子一起构成5‑7元杂环；并且 B选自苯基、苯氧基、噻吩基和萘基，其中所述苯基、苯氧基、噻吩基或萘基被一个或多个独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、甲磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、苯基、C1‑C6直链或支链烷基以及C1‑C6直链或支链烷氧基的基团所取代。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：郑求民，全亨珍，金辰圣，金羲浩，闵惠景，金用吉，崔钟吉，金弘彧，
申请(专利权)人：爱思开生物制药株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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