【技术实现步骤摘要】
制备含1, 3, 4-噁二唑的吡唑类化合物用于治疗肿瘤的药物
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物、其制备方法及其医药用途,特别是在制备用于治疗或者预防肿瘤的药物。
技术介绍
随着现代生活节奏的加快,以及环境污染日益严重,肿瘤的发病率增加很快,在部分发达国家已经成为人类健康的头号杀手。虽然人类已经和肿瘤疾病斗争了数百年,并且发现了多种治疗肿瘤疾病的方法和药物。然而,至今还没有任何一种治疗手段或药物能够完全治愈肿瘤,所以抗肿瘤药物的研发刻不容缓。在抗肿瘤药物研究领域中,吡唑类化合物是一个研究热点。吡唑是指一类简单的芳香杂环有机化合物,其广泛存在于天然产物结构中,并在制药工业上具有重要应用价值。因为吡唑类化合物具有多种药理活性,包括止痛、抗炎、抗肿瘤、镇静、抗痉挛、单胺氧化酶抑制剂、抗糖尿病和抗菌等(Eur.J.Med.Chem, 2013, 70: 248-258 ;Mini_Rev.Med.Chem, 2013,13(13): 1957-1966 ;Eur.J.Med.Chem, 2013,69: 735-753)。此外,1,3,4-噁二唑类化合物也是一种重要的杂环化合物,具有广泛的生物活性,如抗细菌、抗病毒、抗真菌、抗肿瘤及酪氨酸激酶抑制剂等(Eur.J.Med.Chem, 2006, 41(7): 841-846 ;Molecules, 2012, 17(9): 10192-10231 J.Med.Chem, 2011, 54(18): 6394-6398)。 利用药物化学领域的药效团拼合等原理,将吡唑与1 ...
【技术保护点】
制备含1,3,4‑噁二唑的吡唑类化合物用于治疗肿瘤的药物,其特征在于:一类由下述通式(I)表示的含1,3,4‑噁二唑的吡唑类化合物,其药学上可接受的盐:其中R1、R2和R3代表:H、卤素、C1~C6烷基、芳基、C1~C4烷氧基或硝基;n代表:1、2、3或4;所述卤素为氟、氯、溴或碘。
【技术特征摘要】
1.制备含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物用于治疗肿瘤的药物,其特征在于:一类由下述通式(I)表示的含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物,其药学上可接受的盐:2.如权利要求1所述的制备含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物用于防治肿瘤的药物,其特征在于:所述的化合物或其药学上能接受的盐,是指通式(I)化合物与下列酸形成的酸加成盐:盐酸、硫酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。3.如权利要求1所述的制备含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物用于防治肿瘤的药物,其特征在于:所述通式(I)表示的化合物的药学上能接受的溶剂合物非限制性地包括通式(I)表示...
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