【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种用于制备雷美替胺的中间体化合物(结构式(I)),式(I)中,A选自O或S;R选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、苯基、苄基或对甲氧基苄基;分子中存在手性碳时,式(I)中的化合物为消旋体或光学活性体。当式(I)中,A为O,R为乙基时,该化合物为结构式(II)化合物。此外,本专利技术还公开了式(II)化合物的制备方法以及式(II)化合物在制备失眠症治疗药物雷美替胺中的应用。【专利说明】
本专利技术属于药物化学领域,涉及2-(6-氧代-2,6,7,8-四氢-1H-茚并呋喃-8-基)乙酸酯(I)类化合物,其制备方法及其在制备失眠症治疗药物雷美替胺中的应用。其通式如⑴:【权利要求】1.一种用于制备雷美替胺的中间体化合物,该化合物命名为:2_(6-氧代-2,6,7,8-四氢-1H-茚并呋喃-8-基)乙酸酯,其化学结构通式(I)为: 2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述式(I)化合物中,A为0,R为乙基时,该化合物为(S)-2-(6-氧代-2,6,7,8-四氢-1H-茚并呋喃_8_基)乙酸乙酯,其化学结构式(II)为: 3.如权利要求2所述的结构式(II)化合物的制备方法,其化学反应式为: 4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤a)中,所述适宜温度为0°C-10°C ;所述酸性溶剂为质量百分比浓度为10%的盐酸;所述亚硝酸钠饱和溶液为水溶液,亚硝酸钠和间氨基苯酚的投料摩尔比为1.0-5.0 ;KI溶液中溶剂为体积比为1:1的1,2-二氯乙烷和水的 ...
【技术保护点】
一种用于制备雷美替胺的中间体化合物,该化合物命名为:2‑(6‑氧代‑2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑基)乙酸酯,其化学结构通式(I)为:式(I)中,A选自O或S;R选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、苯基、苄基或对甲氧基苄基;分子中存在手性碳时,式(I)中的化合物为消旋体或光学活性体。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈友喜,付小旦,郭兴群,李兴伟,陈义朗,
申请(专利权)人:上海阳帆医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:上海;31
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。