酰胺衍生物及其医药用途制造技术

技术编号:10067464 阅读:253 留言:0更新日期:2014-05-23 05:09
本发明专利技术涉及新的结构式I所示的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。结构式I中,R1、R2为氢原子、C1-C3的烷基,R3为氢原子、C1-C3的烷基、苯基或羟基取代的烷基。

【技术实现步骤摘要】
酰胺衍生物及其医药用途
本专利技术涉及新的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。
技术介绍
神经性疼痛是威胁人类健康的重大疾病,发病率高,病程持续时间长(>6个月),反复发作,迁延不愈,病情进行性发展。有研究表明神经性疼痛病史者占人口的25%-30%,而老年神经性疼痛患者占成年人口的50%-75%,给家庭、社会带来沉重的负担。由于神经性疼痛的病因、机制的复杂性,传统的阿片类受体激动剂和非甾体类镇痛药对其均无明显疗效,因此临床急需高效安全的神经性疼痛的治疗药物。Ralfinamide是Newron公司开发的神经性疼痛治疗药物,对河豚毒不敏感性钠离子通道的选择性好,在多种神经性疼痛动物模型上显示出良好的治疗效果,但是III期临床试验结果与安慰剂没有显著差别。因此活性有待提高。为了克服Ralfinamide的不足,本专利专利技术人设计合成了一系列由结构式I所示的酰胺类化合物盐:结构式I中,R1、R2为氢原子、C1-C3的烷基,R3为氢原子、C1-C3的烷基、苯基或羟基取代的烷基。生物学评价结果表明,本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式I所示的化合物及其非毒性药学上可接受的盐:结构式I中,R1、R2为氢原子、C1?C3的烷基,R3为氢原子、C1?C3的烷基、苯基或羟基取代的烷基。

【技术特征摘要】
1.结构式Id所示化合物,或其非毒性药学上可接受的盐:其中,R1、R2为氢原子,R3为C1-C3的烷基,与R3相连的碳原子为S构型。2.权利要求1所述的化合物或其非毒性药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:3.含有权利要求1或2所述的化合物及其非毒性药学上可接受的盐作为活性成...

【专利技术属性】
技术研发人员:仲伯华张凭何新华史卫国樊士勇姚宜山贾红新
申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
类型:发明
国别省市:

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