弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术

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  • 本发明提供了新的阳离子类脂,特别是胍基类脂,以及它们的制备方法。还提供了含有本发明类脂的聚阴离子-类脂复合体,它们的制法以及将生物活性物质特别是核酸递送到细胞的用途。
  • *** Ⅰ 本发明涉及通式Ⅰ的1-碳-(脱硫)-头孢菌素衍生物:式中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、n和X如说明书中所定义,以及其易水解的酯,所述化合物的可药用盐,式Ⅰ化合物的水合物及其酯和盐的水合物。
  • *** 通式Ⅰ的头孢菌素吡啶*衍生物,其易水解酯,药学上可接受的盐,以及通式(Ⅰ)化合物及其酯和盐的水合物:其中式(1)中各基团的定义同权利要示1。
  • 如式Ⅰ所示的化合物及其在药剂学上可接受的盐,用于控制和预防由于多巴胺系统紊乱所引起的疾病和用于生产相应药物的用途; 其中 *** Ⅰ R↑[1] 表示氢,低级烷基,卤素,低级烷氧基或硝基; R↑[2] 表示...
  • *** 本发明涉及如右通式的4-羟基-哌淀衍生物及其药用加成盐其中X是-O-,-NH-,-CH↓[2]-,-CH=,-CHOH-,-CO-,-S-,-SO-和-SO↓[2]-;R↑[1]-R↑[4]相互独立地是,氢,羟基,低级烷基...
  • *** Ⅰ 本发明涉及式Ⅰ的化合物:式中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和A如说明书中所定义,以及涉及其可药用的酸加成盐,它们是OFQ受体的激动剂和/或拮抗剂。
  • 下列通式的嘧啶化合物及其可药用酸加成盐, *** Ⅰ 其中 R↑[1]和R↑[2]各自表示低级烷基或氨基; A表示 *** B在A↑[4]、A↑[5]和A↑[6]中表示氢, 在A↑[1]-A↑...
  • 一种式Ⅰ化合物 *** Ⅰ 其中A为具有立体化学构型E或Z的碳双键,即分别为式 *** R为羟基且R↑[1]为氢或=CH↓[2],或 R为氢或氟且R↑[1]为=CH↓[2]。
  • 一种如下通式Ⅰ的N↓[1]-芳烷基-N↓[2]-喹啉-4-基-二胺衍生物及通式Ⅰ的碱性化合物的可药用的盐: *** Ⅰ 其中 R↑[1]表示卤素或三氟甲基; R↑[2]表示氢、卤素或三氟甲基; A表示**...
  • 式Ⅰ的25-羟基-16-烯-26,27-双高-胆钙化甾醇衍生物 *** Ⅰ 其中A是具有E或Z立体化学构型的C-C双键,或者A是-C-C叁键,Et是乙基,而R是羟基且R↑[1]是氢或=CH↓[2],或R是氢或氟而R↑[1]...
  • 本发明涉及一种由通式表示的新型化合物:$其中各基团定义如权利要求1。这些化合物包括上述化合物的药物学上可接受的盐类。在以上通式中A例如是(R#+[1]SO#-[2]NR#+[2]-),(R#+[3]R#+[60]NSO#-[2]NR#+...
  • *** 本发明涉及通式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐,其中各基团具有说明书中指出的含义。这些化合物适于控制或预防急性和/或慢性神经系统疾病如由分流或移植手术导致的脑功能障碍,脑部缺血,脊髓损伤,由妊娠导致的缺氧,心动停止,低血糖等疾...
  • *** (Ⅰ) 本发明涉及通式Ⅰ的异氧杂头孢烯衍生物,其易水解酯,所述化合物的可药用盐以及式Ⅰ化合物和它们的酯和盐的水合物,其中R↑[1]为氢或羧酸衍生的酰基;R↑[2]为氢,羟基,低级烷基,环烷基,低级烷氧基,低级链烯基,环烯...
  • *** 本发明涉及到制备结构式(Ⅰ)的2,5-二取代吡啶的方法,它包括下面的步骤:a)结构式(Ⅱ)的化合物R↑[1-]CH=CH↑[-]R↑[2]↓[-9](Ⅱ)与结构式(Ⅲ)的丙烯类化合物反应,形成结构式(Ⅳ)的化合物,和b)在...
  • *** (Ⅰ) 本发明是有关具有通式(Ⅰ)的化合物的应用,其中R↑[1]是氢,卤素,低级烷基或低级烷氧基;R↑[2]是氢;R↑[3]是氢,氨基,脲基,低级烷羰基,低级烷基磺酰胺基,低级烷基氨基甲酰基,氨基甲酰基,低级烷氧基氨基甲...
  • *** 本发明涉及IP受体拮抗剂,该拮抗剂选自式Ⅰ所示化合物、和其可药用盐、其晶体形式,以及含有上述化合物的药物组合物。式Ⅰ中R↑[1]代表式(A)、(B)或(C)所示基团,且其它取代基如说明书所定义。
  • 本发明涉及羧化勃克明斯特富勒烯在控制或治疗神经毒性损伤中的应用。
  • *** Ⅰ 本发明涉及通式Ⅰ化合物或其可药用酸加成盐,其中,R↑[1]-R↑[4]和A如权利要求中所定义。该化合物是OrphaninFQ(OFQ)受体的激动剂和/或拮抗剂,可用于治疗记忆和注意力不足、精神病学、神经学和生理学疾病...
  • 本发明涉及嘧啶衍生物及其药物学上可接受的盐类和N-氧化物类,它们显示出有用的药理活性,尤其可用作选择性5HT↓[2B]-拮抗剂,涉及它们的制备方法,包括它们的药物组合物以及它们在治疗各种疾病、尤其偏头痛方面的用途。本发明还涉及配制剂和治...
  • *** Ⅰ 新颖的下式N-(4-脒基苯基氨基)苯基甘氨酰胺衍生物、及其水合物或溶剂化物和其生理可所接受的盐,其中:E、G↑[1]、G↑[2]、Q、R和X↑[1]-X↑[4]各自如说明书中所定义,它们能够用作由因子Ⅶa和组织因子诱...