【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5－二取代吡啶的制备方法
本专利技术涉及到一种用于制备,5-二取代吡啶的新方法。更具体地，本专利技术涉及到制备具有结构式(Ⅰ)的-卤代-5-低级烷基吡啶 (Ⅰ)其中的R1表示低级烷基，并且X表示卤素。结构式(Ⅰ)的化合物是已知的化合物并且可被用于制备内皮受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist)，如在欧洲专利0713875A1和WO96/19459中公开的，化合物例如吡啶--基-氨基甲酸--乙基酯和5-异丙基-吡啶--磺酸{6-(-羟基-乙氧基)-5-(-甲氧基-苯氧基)---嘧啶-4-基}-酰胺被包括在其中。制备-卤代-5-烷基吡啶的方法已在例如欧洲专利-A-0 584 491和欧洲专利-A-0 16 464中公开了。通过本专利技术的方法，可以较高的收率和较少的反应步骤获得-卤代-5-低级烷基吡啶。根据本专利技术，通过一种方法可以制备上述结构式(Ⅰ)的化合物，该方法包括下面的步骤a)结构式(Ⅱ)的化合物R1-CH=CH-R(Ⅱ)与结构式(Ⅲ)的丙烯酸类化合物反应 (Ⅲ)形成结构式(Ⅳ)的化合物 (Ⅳ)并且b)在无水的条件下用...
【技术保护点】
制备结构式（Ⅰ）的２，５－二取代吡啶的方法 ＊＊＊ （Ⅰ） 它包括下面的步骤： ａ）结构式（Ⅱ）的化合物 Ｒ↑［１］－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ↑［２］ （Ⅱ） 与结构式（Ⅲ）的丙烯酸类化合物反应 ＊＊＊ （Ⅲ） 形成结构式（Ⅳ）的化合物 ＊＊＊ （Ⅳ） 并且 ｂ）在无水的条件下用卤化氢反应结构式（Ⅳ）的化合物 在这些结构式中， Ｒ↑［１］表示低级烷基， Ｒ↑［２］为二－（低级烷基）氨基或５－或６－元－Ｎ－杂环基团，它在氮原子上有自由价键，并且 Ｘ表示卤素。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：P斯普尔，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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