异氧杂头孢烯衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及通式Ⅰ的异氧杂头孢烯衍生物，其易水解酯，所述化合物的可药用盐以及式Ⅰ化合物和它们的酯和盐的水合物，其中Ｒ↑［１］为氢或羧酸衍生的酰基；Ｒ↑［２］为氢，羟基，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基－低级烷基，芳基，芳氧基，芳基－低级烷氧基或杂环；未取代或被至少一个选自羧基，氨基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，－ＣＯＮＲ↑［２１］Ｒ↑［２２］，－Ｎ（Ｒ↑［２２］）ＣＯＯＲ↑［２３］，Ｒ↑［２２］ＣＯ－，Ｒ↑［２２］ＯＣＯ－或Ｒ↑［２２］ＣＯＯ－的基团取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基－低级烷基，芳基，芳氧基，芳基－低级烷氧基和杂环，其中Ｒ↑［２１］为氢，低级烷基或环烷基；Ｒ↑［２２］为氢或低级烷基；Ｒ↑［２３］为低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式I的异氧杂头孢烯(isooxacephem)衍生物，其易水解酯，所述化合物的可药用盐以及式I化合物和它们的酯和盐的水合物 其中R1为氢或羧酸衍生的酰基；R2为氢，羟基，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基-低级烷基，芳基，芳氧基，芳基-低级烷氧基或杂环；未取代或被至少一个选自羧基，氨基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONR21R22，-N(R22)COOR23，R22CO-，R22OCO-或R22COO-的基团取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳基-低级烷基，芳基，芳氧基，芳基-低级烷氧基和杂环，其中R21为氢，低级烷基或环烷基；R22为氢或低级烷基；R23为低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基。本专利技术也涉及药物组合物和上述化合物的应用方法。在上述式I化合物中，3-位取代基可呈现式Ia的E形 或Ib的Z形 这里与R1共同使用的术语“由羧酸衍生的酰基”是指因除去羟基从有机羧酸衍生的所有有机基团。虽然R1基可为许多酰基中的任何一种，但下述某些酰基是优选的。举例的酰基为可用于酰化包括6-本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的异氧杂头孢烯衍生物，其易水解酯，所述化合物的可药用盐以及式Ⅰ化合物和它们的酯和盐的水合物＊＊＊ Ⅰ其中Ｒ↑［１］为氢或羧酸衍生的酰基；Ｒ↑［２］为氢，羟基，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基， 芳基－低级烷基，芳基，芳氧基，芳基－低级烷氧基或杂环；未取代或被至少一个选自羧基，氨基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，－ＣＯＮＲ↑［２１］Ｒ↑［２２］，－Ｎ（Ｒ↑［２２］）ＣＯＯＲ↑［２３］，Ｒ↑［２２］ＣＯ－，Ｒ↑［２２］ＯＣＯ－或Ｒ↑［２２］ＣＯＯ－的基团取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：C胡伯施维仁，JL斯派克林，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]