本发明提供了制备Ｒ－α－丙基－胡椒基胺及其类似物的方法，这类化合物是制备弹性蛋白酶抑制剂的有用中间体。本发明还描述了用于制备Ｒ－α－丙基－胡椒基胺的中间体。

＊＊＊ 本发明提供了不对称合成（Ｓ）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮（式Ⅰ）的新方法，所述化合物可用作人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）逆转录酶抑制剂。

＊＊＊ （Ⅰ－ａ） 本发明涉及不对称环脲的改进的制备方法以及用于该不对称环脲制备的中间体。在该方法中，式（Ⅰ－ａ）被选择性地单酰化得到不对称的单酰化二胺，该二胺可以转化为不对称中间体。所得不对称中间体可以进一步烷基化、环化、和／...

本发明涉及环丙基乙炔合成的新方法，该化合物是有用的人免疫缺乏病毒（ＨＩＶ）反转录酶抑制剂（Ｓ）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮不对称合成中的必需试剂。在此方法中，环丙烷甲醛与丙二酸缩...

本发明涉及α－芳基－β－酮腈的制备方法，所述α－芳基－β－酮腈在一系列生物学重要分子，如促肾上腺皮质激素释放因子（ＣＲＦ）受体拮抗剂的制备中用作合成中间体。

＊＊＊ 本发明提供了不对称合成式（Ⅵ－ｉ）（Ｓ）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮的新方法，该化合物可用作人免疫缺陷病毒（ＨⅣ）逆转录酶抑制剂。在一个实施方案中，本发明提供了经由...

通过７－烷氨基－３－芳基－［１，２，３］三唑并［４，５－ｂ］吡啶的碱促异构化反应来制备４－芳胺基－１－烷基［１，２，３］三唑并［４，５－ｃ］－吡啶的方法。

本发明提供了不对称合成式（Ⅵ－ｉ）（Ｓ）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１，４－二氢－２Ｈ－３，１－苯并＊嗪－２－酮的新方法，该化合物可用作人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）逆转录酶抑制剂。在一个实施方案中，本发明提供了经由式（Ⅳ－ｉ）...

式［Ⅰ］的化合物或其可药用的盐或其前药形式： ＊＊＊ 式Ⅰ 其中： Ｕ选自： －ＣＯ↓［２］Ｈ，－ＣＯＮＨＯＨ，－ＣＯＮＨＯＲ↑［１１］，－ＳＨ，－ＮＨ－ＣＯＲ↑［１１］，－Ｎ（ＯＨ）ＣＯＲ↑［１１］，ＳＮ↓［...

本发明一般涉及以高的旋光纯度从酯化的取代异＊唑啉－５－基乙酸酯的立体异构混合物制备取代的异＊唑啉－５－基乙酸的新的脂肪酶催化酯基转移反应。该产品用于合成药物化合物，特别是用作治疗溶解血栓疾病的药物化合物及农用产品是有用的。

本发明描述了用于诊断和治疗癌症的式（Ｑ）↓［ｄ］－Ｌ↓［ｎ］－Ｃ↓［ｈ］的新化合物，在患者体内使肿瘤成像的方法以及治疗患者癌症的方法。本发明还提供用于监测治疗性血管生成治疗和新血管生成维管系统的破坏的新药物。所述药物由与在血管生成过程中...

本发明通常涉及用作ＨＩＶ蛋白酶抑制剂的含有取代苄胺的式（Ⅰ）双氨基酸磺胺类物质或其立体异构体混合物或其可药用盐、含有这些物质的药物组合物和诊断试剂盒、使用所述物质治疗病毒感染的方法或将所述物质用作分析标准或分析试剂以及涉及这些物质的中间...

本发明涉及新的具有式（Ⅰ）的内酰胺、其药用组合物以及其用法。这些新化合物可抑制淀粉样前体蛋白的加工，尤其是抑制Ａβ－肽的产生，因此可用于抑制淀粉样蛋白的神经沉淀的形成。更详细地讲，本发明涉及治疗与β－淀粉状蛋白的产生有关的神经疾病，如Ａ...

＊＊＊ 式（Ⅰ）或式（Ⅱ）的促肾上腺皮质激素释放因子（ＣＲＦ）拮抗剂以及它们在治疗焦虑症、抑郁症及其它精神和神经性疾病中的用途。

一种硫酸三异腈亚铜配合物。

含有下述成分的放射药物：过渡金属放射核素，过渡金属螯合剂，与所述螯合剂相连的生物活性基团，第一附属配体，可稳定放射药物的第二附属配体，在所述螯合剂和所述所述生物活性基团之间任选含有连接基团。

硫酸三异腈亚铜配合物及其在放射性核素配位化合物如六（１－异腈基－２－甲氧基－２－甲基丙烷）合锝合成方法学研究中的应用。这种配合物用作放射性药物显影剂。

本发明涉及在生产用作血小板糖蛋白Ⅱｂ／Ⅲａ纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂的化合物中腈类转化为脒类的方法。这里所述化合物是有效的血栓溶解剂并且在治疗血栓栓塞疾病中用于抑制血小板聚集。

式（Ⅰ）或式（Ⅱ）的促肾上腺皮质激素释放因子（ＣＲＦ）拮抗剂以及它们在治疗焦虑症、抑郁症和其它精神性疾病、神经性疾病以及治疗免疫、心血管或与心脏相关疾病及与心理失调和精神压力有关的结肠过敏中的用途。

本发明涉及以高纯度合成结晶状多晶型物１０，１０－二（（２－氟－４－吡啶基）甲基）－９（１０Ｈ）－蒽酮的方法。该产物可用于制备降低胆碱能系统功能障碍的药物。