【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及α-芳基-β-酮腈的通用汇集(convergent)合成法，用碱促使3-未取代-4-芳基异噁唑异构化，然后将得到的烯醇式产物酸化，得到标题化合物α-芳基-β-酮腈。在适当的催化剂作用下，通过4-碘代-5-取代-异噁唑或4-溴代-5-取代-异噁唑与芳基硼酸之间的相互偶联反应可制得相应的3-未取代-4-芳基异噁唑。本专利技术的α-芳基-β-酮腈在一系列生物学重要分子，如促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)受体拮抗剂的制备中用作中间体。图解1 用碱可以裂解3-未取代异噁唑(Advanees in HeterocyclicChemistry，1979，25，147；Tandem Organic Reaction，1992，288；Tetrahedron Lett.1986，27，2027；J.Org.Chem.1996，61，5435)。克莱森表明，在室温下，在无水乙醇中用乙醇钠或采用氢氧化钠水溶液处理5-苯基异噁唑，然后酸化，可得到ω-氰基-苯乙酮Ber.1891，24，130)。异噁唑本身裂解为氰基乙醛的钠盐(Ber.1903，36，3664)。在室...
【技术保护点】
一种制备式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受盐的方法：＊＊＊ （Ⅰ）其中：ｒ是０－４的整数；Ｒ↑［１］分别独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］炔基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［ ６］环烷基、Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１２］环烷基烷基、－ＮＲ↑［１ｃ］Ｒ↓［１ｄ］、－ＯＲ↑［１ｅ］和－ＳＲ↑［１ｅ］；Ｒ↑［１ｃ］和Ｒ↑［１ｄ］分别独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓ ［１０］炔基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基和Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１２］环烷基烷基...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：J周，LM沃，P马，
申请(专利权)人：杜邦药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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