胍衍生物杀虫剂组合物制造技术

＊＊＊（Ⅰ）含通式为（Ⅰ）的胍衍生物或其盐的杀虫组合物，其中Ｒ↑［１］是任意取代的碳环或杂环基，ｎ是０或１，Ｒ↑［２］是氢原子或任意取代的烃基，Ｒ↑［３］是伯，仲或叔氨基，Ｘ是吸电子基团如硝基或三氟乙酰基，若当ｎ是０时，Ｒ↑［１］是任意取代的杂环基。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

Guanidine derivative pesticide composition

* * * (I) containing general formula (I) insecticidal composition guanidine derivatives or salts thereof, wherein R = 1 is carbocyclic or heterocyclic group optionally substituted, n is 0 or 1, R = 2 is a hydrogen atom or optionally substituted alkyl, R = 3 is primary, secondary or tertiary amino groups such as X, is electron withdrawing nitro or three fluorine acetyl, if when n is 0, R = 1 is an optionally substituted heterocyclic group.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用作杀虫剂的胍衍生物或其盐，它们的生产方法及含胍衍生物或其盐的杀虫组合物。具有防治害虫效力的各种合成化合物已经作为杀虫剂被使用，这些化合物的大多数是有机磷酸酯，氨基甲酸酯，含氯有机化合物或拟除虫菊酯化合物。人们熟知，经常使用这几种有限的化合物会产生不利影响如增加害虫的抗药性，这在各地已引起了公开的讨论。上述杀虫剂中的某些化合物具有有效的杀虫活性，但在实际应用中却表现也不能令人满意的效果，例如对人类，动物及鱼类的高毒性，对害虫天敌可能发生的毒性以及在土坡中的高残留性等。另一方面，关于胍衍生物或其盐，例如3-硝基-1-(3-吡啶甲基)胍在Chemical & pharmaceutical Balletin 23，2744(1975)中被描述;具有抗溃疡活性的胍化合物如甲氰咪胍(cimetidine)在各种文献或专利中已被报导，但关于胍衍生物或其盐作为杀虫剂的还未见报导。在这种情况下，本专利技术的目的在于提供含胍衍生物或其盐的杀虫组合物。它对人类，动物及鱼类以及害虫的天敌毒性低，并且安全，具有有效的防治害虫能力，可用于农业，园艺和/或家庭花园中。因之，本专利技术提供了(1)一种含式(Ⅰ)的胍衍生物或其盐的杀虫组合物， 其中R1是任意取代的碳环或杂环，几是0或1，R2是氢原子或任意取代的烃基，R3是伯，仲，叔氨基和X是吸电子基。假如当X是氰基时，R1则为卤代吡啶基，当几是0时，R1则为任意取代的杂环基;(2)式(Ⅰa)的胍衍生物或其盐， 其中R1a是任意取代的杂环基，R2a是氢原子或任意取代的烃基，R3a是伯，仲、叔氨基，并且假若当R2a是氢原子时，R3a则为仲或叔氨基，X是硝基或三氟乙酰基;(3)制备胍衍生物(Ⅰa)或其盐的方法，它包括使式(Ⅱ)的化合物或其盐， (其中R1a，R2a及Xa和上述定义相同，Y是离去基)，和氨或者伯，或仲胺或其盐进行反应;(4)制备式(Ⅰa)的胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅲ)的化合物或其盐， (其中各符号和上述定义相同)和式(Ⅳ)的化合物或其盐反应，〈 (其中各符号和上述定义相同);(5)制备式(Ⅰa)的胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅴ)化合物或其盐， (其中各符号和上述定义相同)和式(Ⅵ)化合物或其盐反应， (其中各符号和上述定义相同);(6)制备式(Ⅰa)胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅶ)的化合物或其盐， (其中R1a和Xa和上述定义相同，R2b是氢原子或任意取代的烃基，R3b是伯，仲或叔氨基，并且假若R5b是叔氨基时，R2b则为氢原子)，和式(Ⅷ)的化合物反应，Y-R(Ⅷ)(其中Y和上述定义相同，R是任意取代的烃基);(7)制备胍衍生物(Ⅰa)或其盐的方法，它包括将式(Ⅸ)的化合物或其盐， (其中各符号的定义和上述相同)和式(Ⅹ)的化合物或硝化剂反应，Y-Xa(Ⅹ)(其中各符号的定义和上述相同)在上述结构式中，R1指任意取代的碳环或杂环基。以R1表示的碳环或杂环基分别是仅含同种原子的或含两个或两个以上不同原子的环状基团。R1a指任意取代的杂环基，R1的定义适用于该杂环基。R1表示的环烃基包括C3-8的环烷基，例如环丙基，环丁基，环戊基或环己基;C3-C8的环烯基，例如环丙烯基，环戊烯基，环己烯基，环己-2-烯基，1，4-环己二烯基;及C6-14的芳基，例如苯基，1-或2-萘基，1，2-，或9-蒽基，1-，2-，3-，4-或9-菲基，或者1-，2，4-，5-，或6- 基。较好的环烃基是芳基，例如C6-14芳基如苯基等。R1或R1a表示的杂环基包括含1-5个氧，硫或氮杂原子的5-8元环或它们的稠环。杂环基的例子是2-或3-噻吩基，2-或3-呋喃基，2-或3-吡咯基，2-，3-或4-吡啶基，2-，4-，或5-噁唑基，2-，4-或5-噻唑基，3-，4-或5-吡唑基，2-，4-或5-咪唑基，3-，4-或5-异噁唑基，3-，4-或5-异噻唑基，3-或5-(1，2，4-噁二唑基)，1，3，4-噁二唑基，3-或5-(1，2，4-噻二唑基)，1，3，4-噻二唑基，4-，或5-(1，2，3-噻二唑基)，1，2，5-噻二唑基，1，2，3-三唑基，1，2，4-三唑基，1H-或2H-四唑基，N-氧-2，3-或4-吡啶基，2-，4-或5-嘧啶基，N-氧-2-，4-或5-嘧啶基，3-或4-哒嗪基，吡嗪基，N-氧-3-或4-哒嗪基，苯并呋喃基，苯并噻唑基，苯并噁唑基，三嗪基，氧三嗪基，四唑并[1，5-6]哒嗪基，三唑并[4，5-6]哒嗪基，氧咪唑基，二氧三嗪基，吡咯烷基，哌啶基，吡喃基，噻喃基，1，4-噁啶基(oxadinyl)，吗啉基，1，4-噻嗪基，1，3-噻嗪基，piperadinyl，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，噌啉基，2，3-二氮杂萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，中氮茚基，喹嗪基，1，8-二氮杂萘基，嘌呤基，蝶啶基，二苯并呋喃基，咔唑基，吖啶基，菲啶基，吩嗪基，吩噻啶基(phenolthiadinyl)或吩恶嗪基。较好的杂环基是含氮的5或6元杂环基，例如2-，3-或4-吡啶基或2-，4-或5-噻唑基，R1代表的碳环或杂环基及R1a代表的杂环基可带有1-5个(最好是一个)取代基，这些取代基可以是相同的或不同的。取代基的例子是C1-15烷基例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基，十二烷基，十三烷基，十四烷基或十五烷基;C3-10的环烷基例如环丙烷基，环丁烷基，环戊烷基或环己烷基;C2-10链烯基例如乙烯基，烯丙基，2-甲基烯丙基，2-丁烯基，3-丁烯基或3-辛烯基，C2-10链炔基，例如乙炔基2-丙炔基或3-己炔基;C3-10环烯基，例如环丙烯基，环戊烯基或环己烯基;C6-10的芳基例如苯氧基或萘基;C7-10芳烷基，例如苄基或苯乙基;硝基;羟基;巯基;羰基;硫代羰基;氰基;氨基甲酰基;羧基;C1-4的烷氧羰基，例如甲氧羰基或乙氧羰基;磺基;卤原子例如氟，氯，溴或碘;C1-4烷氧基，例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基或叔丁氧基;C6-10芳氧基例如苯氧基;C1-4烷硫基，例如甲硫基，乙硫基，正丙硫基，异丙硫基，正丁硫基或叔丁硫基;C6-10的芳硫基，例如苯硫基;C1-4烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基;C6-10的芳基亚磺酰基，例如苯基亚磺酰基;氨基;C2-6酰氨基，例如乙酰氨基或丙酰氨基;单-或双-C1-4烷基氨基，例如甲氨基，乙氨基，正丙氨基，异丙氨基，正丁氨基，二甲氨基或二乙氨基;C3-6环烷氨基，例如环己氨基;C6-10芳氨基，例如苯氨基;C2-4酰基，例如乙酰基;C6-10的芳基羰基如苯甲酰基;以及含选自氧，硫，氮的1-4个杂原子的5-6元杂环基，例如2-或3-噻吩基，2-或3-呋喃基，3-，4-或5-吡唑基，2-，4-或5-噻唑基，3-，4，-或5-异噻唑基，2-，4-或5-噁唑基，3-，4-或5-异噁唑基，2-，4-或5-咪唑基，1，2，3或1，2，4-三唑基，1H-或2H-四唑基，2-，3-或4-吡啶基，2-，4-或5-嘧啶基，3-或4-哒嗪基，喹啉基，异喹啉基或吲哚基。选自上面例举的取代基中的1-5个取代基可以连于上述碳环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种杀虫组合物，该组合物含有通式为（Ⅰ）的胍衍生物和载体和稀释剂，＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ↑［１］是苯基，可取代有卤素的吡啶基或噻唑基、氰基、可取代有卤素的Ｃ↓［６－１０］芳基或Ｃ↓［１－１５］烷基；Ｒ↑［２］是氢、甲基、乙基、甲酰基或乙酰基；Ｒ↑［３］是氨基、单一或二－Ｃ↓［１－４］烷基氨基、Ｃ↓［１－４］酰氨基或吡啶烷基；和Ｘ是硝基或三氟乙酰基。

【技术特征摘要】
JP 1989-7-19 187789/89;JP 1989-1-31 23589/89;JP 191.一种杀虫组合物，该组合物含有通式为(Ⅰ)的胍衍生物和载体和稀释剂，式中R1是苯基，可取代有卤素的吡啶基或噻唑基、氰基、可取代有卤素的C6-10芳基或C1-15烷基；R2是氢、甲基、乙基、甲酰基或乙酰基；R3是氨基、单一或二-C1-4烷基氨基、C1-4酰氨基或吡啶烷基；和X是硝基或三氟乙酰基。2.权利要求1的杀虫组合物，其中通式(Ⅰ)中的R...

【专利技术属性】
技术研发人员：采女英树，岩永幸一，樋口典子，南田勳，冈内哲夫，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]